ASPDH激活剂

常见的 ASPDH 激活剂包括但不限于双吲哚马来酰亚胺 I（GF 109203X）CAS 133052-90-1、毛喉素 CAS 66575 -29-9、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1和Okadaic Acid CAS 78111-17-8。

ASPDH 可通过各种机制影响蛋白质的活性，主要是通过调节对其功能至关重要的磷酸化状态。例如，双吲哚马来酰亚胺 I 是蛋白激酶 C 的选择性抑制剂，但它也能激活其他激酶。这种双重作用使其能够增强 ASPDH 的磷酸化，从而提高其活性。佛司可林的作用机制不同，它直接刺激腺苷酸环化酶，随后提高 cAMP 水平，激活蛋白激酶 A（PKA）。然后，PKA 使 ASPDH 磷酸化，增强其活性。同样，PMA 可激活 PKC，从而可能直接或间接地增加 ASPDH 的磷酸化。异诺霉素可提高细胞内的钙水平，为钙调素依赖性激酶磷酸化和激活 ASPDH 铺平道路。

其他化学物质则通过使 ASPDH 保持磷酸化状态来发挥作用。例如，冈田酸（Okadaic Acid）和萼氨醇 A（Calyculin A）可抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A（它们通常会使蛋白质去磷酸化），从而保持 ASPDH 的活性。Anisomycin 能激活应激活化蛋白激酶，使 ASPDH 磷酸化。此外，表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）等化合物可调节激酶活性，从而可能增强 ASPDH 的磷酸化和活性。二丁烯酰-cAMP 是一种 cAMP 类似物，可扩散到细胞内激活 PKA，从而促进 ASPDH 进一步磷酸化。PI3K 抑制剂 LY294002 可能会激活最终导致 ASPDH 激活的补偿途径。同样，已知的 p38 MAPK 和 MEK 抑制剂 SB203580 和 PD98059 也会导致替代激酶的激活，这些激酶可能会磷酸化 ASPDH，从而激活 ASPDH。这些化学激活剂共同确保 ASPDH 通过一系列不同的信号通路发挥酶的作用。