Date published: 2025-10-23

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Arylsulfatase H Activateurs

Les activateurs courants de l'arylsulfatase H comprennent, entre autres, l'acide rétinoïque trans CAS 302-79-4, le PMA CAS 16561-29-8, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, le butyrate de sodium CAS 156-54-7 et la forskoline CAS 66575-29-9.

Les activateurs de l'arylsulfatase H sont une classe de produits chimiques visant à moduler l'activité de l'arylsulfatase H, une enzyme qui appartient à la famille des sulfatases. Les sulfatases sont des enzymes qui catalysent l'hydrolyse des esters de sulfate, une étape cruciale dans le métabolisme des conjugués de sulfate, y compris les glycosaminoglycanes, les stéroïdes et d'autres petites molécules. L'arylsulfatase H, en particulier, est impliquée dans la désulfatation de molécules complexes, qui est un processus critique dans la voie de recyclage cellulaire des composés sulfatés. Les activateurs de l'arylsulfatase H agiraient donc en renforçant la fonction catalytique naturelle de l'enzyme, potentiellement en augmentant son affinité pour les substrats, en stabilisant l'enzyme dans une conformation active ou en augmentant ses niveaux d'expression. Les moyens précis par lesquels ces activateurs agissent peuvent varier, allant de la modulation allostérique, où l'activateur se lie à un site distinct du site actif, à l'interaction directe avec le site actif, qui pourrait modifier la dynamique de l'enzyme pour favoriser la transformation des substrats.

La découverte et le développement d'activateurs de l'arylsulfatase H impliquent généralement une approche à plusieurs niveaux qui commence par l'identification de molécules activatrices potentielles au moyen de diverses méthodes de criblage. Les bibliothèques de composés peuvent être testées pour leur capacité à augmenter l'activité enzymatique de l'arylsulfatase H à l'aide d'essais in vitro. Ces essais utilisent souvent des substrats synthétiques qui libèrent un signal quantifiable lors du clivage enzymatique, ce qui permet une évaluation rapide de l'activité enzymatique en présence de nombreux composés. Les composés actifs identifiés lors de ces criblages seraient ensuite soumis à une batterie de tests secondaires pour confirmer leurs effets activateurs et commencer à disséquer leurs mécanismes d'action. Les analyses cinétiques permettraient de comprendre comment ces activateurs influencent la vitesse de la réaction catalysée par l'enzyme et s'ils agissent de manière compétitive, non compétitive ou non compétitive par rapport aux substrats de l'enzyme. Parallèlement, des techniques de biologie structurale, telles que la cristallographie aux rayons X ou la cryo-microscopie électronique, pourraient être utilisées pour élucider la structure atomique de l'arylsulfatase H dans son complexe avec les activateurs, révélant ainsi la base moléculaire de l'activation. Ces connaissances structurelles seraient précieuses pour guider la modification chimique et l'optimisation des activateurs afin d'améliorer leur spécificité et leur efficacité dans la modulation de l'activité de l'enzyme. Grâce à ces études, une compréhension globale de l'interaction entre l'arylsulfatase H et ses activateurs peut être développée, donnant un aperçu de la modulation de l'activité de la sulfatase au niveau moléculaire.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
(1)

Peut réguler l'expression des gènes au cours de la différenciation cellulaire, en affectant potentiellement l'ARSH.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Active la protéine kinase C, qui pourrait être impliquée dans la régulation de l'ARSH.

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

Inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, susceptible de réguler à la hausse l'ARSH en réduisant la méthylation.

Sodium Butyrate

156-54-7sc-202341
sc-202341B
sc-202341A
sc-202341C
250 mg
5 g
25 g
500 g
$30.00
$46.00
$82.00
$218.00
19
(3)

Un inhibiteur d'histone désacétylase qui pourrait augmenter la transcription de l'ARSH en favorisant un état plus détendu de la chromatine.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

Active l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui peut entraîner des changements dans l'expression de l'ARSH.

L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid

6893-02-3sc-204035
sc-204035A
sc-204035B
10 mg
100 mg
250 mg
$40.00
$75.00
$150.00
(1)

Une hormone thyroïdienne qui peut induire des changements dans l'expression des gènes, affectant éventuellement l'ARSH.

Dexamethasone

50-02-2sc-29059
sc-29059B
sc-29059A
100 mg
1 g
5 g
$76.00
$82.00
$367.00
36
(1)

En tant que glucocorticoïde, il peut influencer les schémas d'expression génétique, y compris potentiellement l'ARSH.

Lithium

7439-93-2sc-252954
50 g
$214.00
(0)

Affecte la voie de signalisation Wnt, ce qui peut avoir un impact sur l'expression de l'ARSH.

β-Estradiol

50-28-2sc-204431
sc-204431A
500 mg
5 g
$62.00
$178.00
8
(1)

En tant qu'hormone stéroïdienne, elle peut moduler l'expression des gènes, y compris potentiellement l'ARSH.

Mifepristone

84371-65-3sc-203134
100 mg
$60.00
17
(1)

Un antagoniste des récepteurs des glucocorticoïdes et de la progestérone pourrait modifier les profils d'expression génétique.