Les activateurs de l'arylsulfatase H sont une classe de produits chimiques visant à moduler l'activité de l'arylsulfatase H, une enzyme qui appartient à la famille des sulfatases. Les sulfatases sont des enzymes qui catalysent l'hydrolyse des esters de sulfate, une étape cruciale dans le métabolisme des conjugués de sulfate, y compris les glycosaminoglycanes, les stéroïdes et d'autres petites molécules. L'arylsulfatase H, en particulier, est impliquée dans la désulfatation de molécules complexes, qui est un processus critique dans la voie de recyclage cellulaire des composés sulfatés. Les activateurs de l'arylsulfatase H agiraient donc en renforçant la fonction catalytique naturelle de l'enzyme, potentiellement en augmentant son affinité pour les substrats, en stabilisant l'enzyme dans une conformation active ou en augmentant ses niveaux d'expression. Les moyens précis par lesquels ces activateurs agissent peuvent varier, allant de la modulation allostérique, où l'activateur se lie à un site distinct du site actif, à l'interaction directe avec le site actif, qui pourrait modifier la dynamique de l'enzyme pour favoriser la transformation des substrats.
La découverte et le développement d'activateurs de l'arylsulfatase H impliquent généralement une approche à plusieurs niveaux qui commence par l'identification de molécules activatrices potentielles au moyen de diverses méthodes de criblage. Les bibliothèques de composés peuvent être testées pour leur capacité à augmenter l'activité enzymatique de l'arylsulfatase H à l'aide d'essais in vitro. Ces essais utilisent souvent des substrats synthétiques qui libèrent un signal quantifiable lors du clivage enzymatique, ce qui permet une évaluation rapide de l'activité enzymatique en présence de nombreux composés. Les composés actifs identifiés lors de ces criblages seraient ensuite soumis à une batterie de tests secondaires pour confirmer leurs effets activateurs et commencer à disséquer leurs mécanismes d'action. Les analyses cinétiques permettraient de comprendre comment ces activateurs influencent la vitesse de la réaction catalysée par l'enzyme et s'ils agissent de manière compétitive, non compétitive ou non compétitive par rapport aux substrats de l'enzyme. Parallèlement, des techniques de biologie structurale, telles que la cristallographie aux rayons X ou la cryo-microscopie électronique, pourraient être utilisées pour élucider la structure atomique de l'arylsulfatase H dans son complexe avec les activateurs, révélant ainsi la base moléculaire de l'activation. Ces connaissances structurelles seraient précieuses pour guider la modification chimique et l'optimisation des activateurs afin d'améliorer leur spécificité et leur efficacité dans la modulation de l'activité de l'enzyme. Grâce à ces études, une compréhension globale de l'interaction entre l'arylsulfatase H et ses activateurs peut être développée, donnant un aperçu de la modulation de l'activité de la sulfatase au niveau moléculaire.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Peut réguler l'expression des gènes au cours de la différenciation cellulaire, en affectant potentiellement l'ARSH. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Active la protéine kinase C, qui pourrait être impliquée dans la régulation de l'ARSH. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, susceptible de réguler à la hausse l'ARSH en réduisant la méthylation. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Un inhibiteur d'histone désacétylase qui pourrait augmenter la transcription de l'ARSH en favorisant un état plus détendu de la chromatine. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Active l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui peut entraîner des changements dans l'expression de l'ARSH. | ||||||
L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | $40.00 $75.00 $150.00 | ||
Une hormone thyroïdienne qui peut induire des changements dans l'expression des gènes, affectant éventuellement l'ARSH. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
En tant que glucocorticoïde, il peut influencer les schémas d'expression génétique, y compris potentiellement l'ARSH. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Affecte la voie de signalisation Wnt, ce qui peut avoir un impact sur l'expression de l'ARSH. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
En tant qu'hormone stéroïdienne, elle peut moduler l'expression des gènes, y compris potentiellement l'ARSH. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
Un antagoniste des récepteurs des glucocorticoïdes et de la progestérone pourrait modifier les profils d'expression génétique. |