ARRDC1 Attivatori

Gli attivatori ARRDC1 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la calmodulina (umana) (ricombinante) CAS 73298-54-1, il KN-93 CAS 139298-40-1, il cilostazolo CAS 73963-72-1 e il Rolipram CAS 61413-54-5.

Il funzionamento biologico di ARRDC1 può essere influenzato da diversi composti chimici. Forskolin, cilostazolo, Rolipram e IBMX sono attivatori chiave di questa proteina. Essi aumentano il livello intracellulare di cAMP, con conseguente attivazione della PKA (protein chinasi A). La PKA può fosforilare ARRDC1, potenziandone l'attività funzionale. L'H-89, un inibitore della PKA, potenzia l'attività funzionale di ARRDC1 aumentando l'accumulo del suo stato non fosforilato. La calmodulina, una proteina che lega il calcio, può attivare la CaMKII (proteina chinasi II dipendente da calcio/calmodulina), che può quindi fosforilare e attivare ARRDC1.

Inoltre, composti come chinidina, verapamil, A23187, tapsigargina e ionomicina possono potenziare l'attività funzionale di ARRDC1 aumentando i livelli di Ca2+ intracellulare. Ciò porta all'attivazione di CaMKII, che fosforila e attiva ARRDC1. Ad esempio, la chinidina è un bloccante dei canali K+ voltaggio-gati e può alterare il potenziale di membrana e i livelli di Ca2+ intracellulare, innescando l'attivazione di CaMKII e quindi di ARRDC1. Analogamente, il verapamil blocca l'afflusso di calcio, determinando un aumento del Ca2+ intracellulare che attiva CaMKII, il quale fosforila e attiva ARRDC1. Il funzionamento biologico di ARRDC1 può essere influenzato da diversi composti chimici. Forskolina, cilostazolo, Rolipram e IBMX sono attivatori chiave di questa proteina. Essi aumentano il livello intracellulare di cAMP, con conseguente attivazione della PKA (protein chinasi A). La PKA può fosforilare ARRDC1, potenziandone l'attività funzionale. L'H-89, un inibitore della PKA, potenzia l'attività funzionale di ARRDC1 aumentando l'accumulo del suo stato non fosforilato. La calmodulina, una proteina che lega il calcio, può attivare la CaMKII (proteina chinasi II dipendente da calcio/calmodulina), che può quindi fosforilare e attivare ARRDC1.