ARL15活性化剤は、小胞輸送、脂質代謝、シグナル伝達に関与するGTP結合タンパク質であるARL15の機能的活性を高める可能性のある化合物のセレクションである。GTPγSのような化合物は、ARL15を活性なGTP結合状態で安定化させ、GTPアーゼ活性を高める可能性があるため、極めて重要である。Tipifarnibのようなファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤やGGTI-298のようなゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ阻害剤は、ARL15のようなタンパク質の適切な機能や局在化に不可欠な翻訳後修飾を標的とするため、細胞内シグナル伝達や小胞輸送におけるその役割に影響を及ぼす可能性がある。
アトルバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン系薬剤や、クロフィブラート、ナイアシンなどの他の脂質低下剤も、脂質代謝経路を調節する役割を持つことから含まれている。これらの化合物は、脂質代謝過程の調節におけるARL15の役割を高める可能性がある。Brefeldin AとPhenylarsine Oxideは、小胞輸送とゴルジ体機能を破壊する作用で知られており、これらの細胞プロセスの変化がARL15の活性にどのような影響を与えるかについての洞察を与えてくれる。カルシウムチャネル遮断薬であるニトレンジピンとダイナミン阻害薬であるダイナソアは、それぞれカルシウム依存性シグナル伝達と小胞輸送を標的とすることで、より広範なアプローチを示している。
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