ARK5抑制剂代表了一类多样的化学物质,它们复杂地调节由非典型激酶5(ARK5)控制的信号通路。其中,喜树碱是一种强效的蛋白激酶抑制剂,它通过直接与ARK5的催化位点上的ATP结合竞争,破坏其磷酸化事件,从而影响细胞存活和增殖通路。索拉非尼,最初是一种多激酶抑制剂,通过扰乱RAF/MEK/ERK通路间接靶向ARK5,揭示了其在抑制癌细胞进展中的作用。几种化合物,如SB-203580和SP600125,通过分别靶向上游成分如p38 MAP激酶和JNK,作为间接抑制剂,改变ARK5的磷酸化并影响细胞过程。LY294002和雷帕霉素通过抑制PI3K/AKT和mTOR通路,间接调节ARK5,揭示了它们交织的调控机制。此外,VX-745和A-674563分别选择性地抑制p38 MAP激酶和Akt1/2激酶,影响与炎症和细胞存活相关的ARK5介导的通路。
BAY 11-7082是一种特定的NF-κB抑制剂,间接影响ARK5信号,揭示了NF-κB激活与ARK5调控通路之间的复杂联系。PD98059和SB202190分别靶向MEK和p38 MAP激酶,间接调节ARK5,展示了它们在影响细胞周期进程、凋亡和炎症中的作用。GSK690693是一种选择性的Akt抑制剂,揭示了Akt与ARK5在细胞调控中的微妙相互作用。这类ARK5抑制剂作为解剖复杂信号通路的强大工具包,提供了对ARK5在细胞稳态和疾病进展中编织的生化图景的宝贵见解。
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