Ark アクチベーター

一般的なアーク活性剤としては、ATP CAS 56-65-5、塩化マグネシウムCAS 7786-30-3、オルソバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

様々な細胞内プロセスにおいて極めて重要なキナーゼであるArkは、様々な化学物質によって制御され活性化される。ATPや塩化マグネシウムのような直接活性化剤は重要な役割を果たしている。ATPはArkのキナーゼ活性の主要基質として機能し、塩化マグネシウムはこの相互作用を安定化させ、下流の標的のリン酸化を促進する。オルトバナジン酸ナトリウムやカリクリンAのような間接的活性化因子は、Arkの基質を脱リン酸化するリン酸化酵素を阻害することによってArkのシグナル伝達の効力を維持し、活性化を持続させる。オカダ酸も同様に機能し、キナーゼのシグナル伝達経路を延長する。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、cAMP依存性プロテインキナーゼを活性化し、Arkをリン酸化して活性を高めることができ、キナーゼ制御の複雑なネットワークを示している。

EGFやインスリンのような化合物は、それぞれの受容体を介した経路を通して、Arkと相互作用する下流のカスケードを活性化し、細胞増殖と移動におけるArkの役割を増強する。イオノマイシンは細胞内カルシウムを増加させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、さらにArkをリン酸化して活性化する。PKCを活性化するPMAのようなホルボールエステルもArkの調節に寄与し、シグナル伝達におけるArkの役割を強調している。塩化リチウムは、GSK-3β活性を変化させることにより、特に神経細胞シグナル伝達において、間接的にArkの活性に影響を与える。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼの活性化を通して、Arkをストレス応答経路に関与させる。これらの活性化因子を合わせると、直接的な活性化機構と間接的な経路とが絡み合い、最終的に細胞内シグナル伝達においてキナーゼが極めて重要な役割を果たすという、Arkの制御の複雑さがよくわかる。