载脂蛋白 M 激活剂包括多种可增强载脂蛋白 M(APOM)表达的化学物质,主要是脂肪酸和合成激动剂。这些化合物主要通过调节过氧化物酶体增殖激活受体(PPARs)的活性对载脂蛋白 M 产生影响,PPARs 是一组核受体蛋白,作为转录因子调节基因(包括载脂蛋白 M)的表达。这类化合物可大致分为激活 PPAR-α、PPAR-γ 或 PPAR-delta 的化合物。PPAR-α 激活剂包括油酸、亚油酸、二十碳五烯酸 (EPA) 和二十二碳六烯酸 (DHA) 等天然脂肪酸,以及 WY-14643、非诺贝特、氯贝特和 GW7647 等合成激动剂。这些化合物可通过与 PPAR-α 结合来增强 APOM 的表达,从而导致构象变化,使其与 APOM 基因启动子中的 PPAR 响应元件(PPRE)结合,随后促进其转录。PPAR-γ 激活剂罗格列酮(Rosiglitazone)和吡格列酮(Pioglitazone)也以类似的方式与 PPAR-γ 结合并激活 APOM 的转录。
最后,PPAR-delta 激活剂 GW501516 和泛 PPAR 激动剂贝扎贝特可通过激活 PPAR-delta 信号来刺激 APOM 的表达。PPAR 激活剂的种类繁多,凸显了 PPAR 信号在调节 APOM 表达和功能中的重要作用。PPAR-α 激活剂包括油酸、亚油酸、二十碳五烯酸 (EPA) 和二十二碳六烯酸 (DHA) 等天然脂肪酸。这些分子是我们从膳食中摄入的重要成分,已被证明能通过与 PPAR-α 相互作用来影响基因表达。WY-14643、非诺贝特、氯贝特和 GW7647 等合成激动剂也属于这一类。这些化学物质被设计成专门与 PPAR-α 结合,并促使受体发生构象变化。这种形状的改变可使 PPAR-α 与 APOM 基因启动子区域中的 PPAR 响应元件 (PPRE) 结合,导致其转录增加,从而增强 APOM 的表达。
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