APC1激活剂

常见的 APC1 激活剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、白藜芦醇 CAS 501-36-0、曲格列酮 CAS 97322-87-7、蕨素 CAS 66575-29-9 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

APC1 激活剂是一类能调节真核细胞周期中关键成分--Anaphase-Promoting Complex/Cyclosome subunit 1（APC1）活性的化合物。Anaphase-Promoting Complex 又称 Cyclosome (APC/C)，是一种 E3 泛素连接酶，通过泛素-蛋白酶体系统标记降解目标细胞周期蛋白，从而在调节细胞周期的各个阶段中发挥关键作用。在这一过程中，它以securin和细胞周期蛋白为降解靶标，从而控制无丝分裂期的开始和有丝分裂期的结束。

APC1 激活剂要么直接与 APC1 亚基相互作用以增强其活性，要么影响调节 APC/C 复合物功能的调节途径。例如，这些激活剂可能会稳定复合体，增强其与底物的结合，或促进底物识别所必需的 Cdc20 或 Cdh1 等辅助激活剂的招募。APC1 激活剂的确切作用机制因化合物的具体分子结构和靶向途径而异。一些激活剂可能会与 APC1 结合并诱导构象变化，从而提高 APC/C 对底物的亲和力或泛素连接酶的活性。其他激活剂则可能通过抑制抑制 APC/C 活性的失活剂或调节磷酸酶来间接发挥作用，从而使平衡趋向激活。