APC1 Ativadores

Os activadores comuns da APC1 incluem, entre outros, a rapamicina CAS 53123-88-9, o resveratrol CAS 501-36-0, a troglitazona CAS 97322-87-7, a forskolina CAS 66575-29-9 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os activadores APC1 são uma classe de compostos químicos que modulam a atividade da subunidade 1 do Complexo Promotor de Anáfase/Ciclossoma (APC1), que é um componente essencial do ciclo celular eucariótico. O Complexo Promotor de Anáfase, também conhecido por Ciclosoma (APC/C), é uma ubiquitina ligase E3 que desempenha um papel crucial na regulação de várias fases do ciclo celular, marcando as proteínas-alvo do ciclo celular para degradação através do sistema ubiquitina-proteassoma. O complexo assegura a progressão adequada do ciclo celular, desencadeando a transição da metáfase para a anáfase, durante a qual marca a securina e as ciclinas para degradação, controlando assim o início da anáfase e a saída da mitose.

Os activadores da APC1 actuam quer interagindo diretamente com a subunidade APC1 para aumentar a sua atividade, quer influenciando as vias reguladoras que modulam a funcionalidade do complexo APC/C. Por exemplo, estes activadores podem estabilizar o complexo, aumentar a sua ligação aos substratos ou facilitar o recrutamento de coactivadores essenciais, como o Cdc20 ou o Cdh1, que são necessários para o reconhecimento dos substratos. O mecanismo exato de ação dos activadores da APC1 pode variar em função da estrutura molecular específica e da via visada pelo composto. Alguns activadores podem ligar-se à APC1 e induzir uma alteração conformacional que aumenta a afinidade da APC/C pelos seus substratos ou a sua atividade de ubiquitina ligase. Outros podem atuar indiretamente, inibindo os desactivadores ou as fosfatases reguladoras que suprimem a atividade da APC/C, fazendo assim pender a balança para a ativação.