AP1S3 Inibidores

Os inibidores comuns da AP1S3 incluem, entre outros, Brefeldin A CAS 20350-15-6, Dynamin Inhibitor I, Dynasore CAS 304448-55-3, Exo1 CAS 461681-88-9, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1 e Monensin A CAS 17090-79-8.

Os inibidores da AP1S3 são compostos químicos que influenciam direta ou indiretamente a função da AP1S3, uma subunidade do complexo proteico adaptador 1, que está envolvida na montagem de vesículas revestidas de clatrina e no tráfico intracelular. Inibidores como a Brefeldina A, o Dynasore, o Exo1 e o Pitstop 2 actuam perturbando o transporte de proteínas e a formação de vesículas, impedindo assim indiretamente a formação e a função das vesículas que envolvem a AP1S3. Por exemplo, a Brefeldina A inibe o transporte de proteínas do retículo endoplasmático para o aparelho de Golgi e o Dynasore inibe a função da dinamina, uma GTPase necessária para a formação e libertação de vesículas. Esta inibição pode resultar numa diminuição da atividade funcional da AP1S3, impedindo-a de participar nestes processos.

Outros inibidores, como a monensina, o nocodazol, a wortmannina, o LY294002, a vinblastina, a genisteína, a clorpromazina e a latrunculina B, perturbam o tráfico intracelular, a dinâmica dos microtúbulos e a sinalização intracelular, o que também pode levar a uma diminuição da atividade funcional da AP1S3. Por exemplo, a monensina altera os gradientes iónicos para perturbar o tráfico intracelular, enquanto o nocodazol e a vinblastina perturbam a dinâmica dos microtúbulos necessária para o transporte de vesículas. A Wortmannin e o LY294002 inibem a via dependente de PI3K, comprometendo o tráfico de vesículas. A genisteína, um inibidor da tirosina quinase, pode perturbar a sinalização intracelular, o que afecta indiretamente a formação e o transporte de vesículas. A clorpromazina inibe a endocitose mediada pela clatrina e a latrunculina B liga-se aos monómeros de actina para inibir a polimerização, o que pode perturbar o tráfico de vesículas. Através destes mecanismos, a atividade funcional da AP1S3 pode ser eficazmente reduzida.