ANGEL2 Inhibitoren

Gängige ANGEL2 Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 CAS 612847-09-3, Quercetin CAS 117-39-5 und Perifosine CAS 157716-52-4.

Wirkstoffe wie der AKT-Inhibitor VIII, Perifosin, Triciribin, GSK690693, MK-2206 und API-2 hemmen direkt den Akt-Signalweg. Akt, auch bekannt als Proteinkinase B, ist eine Serin/Threonin-spezifische Proteinkinase, die eine Schlüsselrolle bei zahlreichen zellulären Prozessen wie Glukosestoffwechsel, Apoptose, Zellproliferation, Transkription und Zellmigration spielt. Durch direkte Hemmung von Akt können diese Wirkstoffe die Phosphorylierung und Aktivierung von ANGEL2 verringern. Darüber hinaus können Rapamycin und PI-103 den mTOR-Signalweg, der Akt nachgelagert ist, unterbrechen. mTOR ist eine Serin/Threonin-Proteinkinase, die das Zellwachstum, die Zellproliferation, die Zellmotilität, das Zellüberleben, die Proteinsynthese und die Transkription reguliert. Durch die Hemmung von mTOR können diese Wirkstoffe die Aktivierung von ANGEL2 weiter verringern. Das Ergebnis dieser kombinierten Wirkungen ist eine erhebliche Verringerung der funktionellen Aktivität von ANGEL2, was die Wirksamkeit dieser spezifischen Inhibitoren auf den PI3K/Akt-Signalweg und die damit verbundenen Proteine belegt.

Die Spezifität dieser Inhibitoren für den PI3K/Akt-Signalweg und die sich daraus ergebende Wirkung auf ANGEL2 ist nicht ganz zufällig. Angesichts der zentralen Rolle, die dieser Signalweg bei einer Vielzahl von zellulären Prozessen spielt, ist es logisch, dass die Hemmung von Schlüsselkomponenten nachgelagerte Auswirkungen auf verwandte Proteine wie ANGEL2 haben würde. Die spezifischen biochemischen Wirkungen dieser Inhibitoren auf PI3K, Akt und mTOR und die anschließende Verringerung der ANGEL2-Aktivität spiegeln eine klare und direkte Modulation des Funktionszustands von ANGEL2 wider.