Aminopeptidase B Inhibidores

Los inhibidores comunes de la aminopeptidasa B incluyen, entre otros, la arfamenina B CAS 144110-38-3, la bestatina CAS 58970-76-6, el clorhidrato de bestatina CAS 65391-42-6, la puromicina CAS 53-79-2 y el CHR 2797 CAS 238750-77-1.

Los inhibidores de la aminopeptidasa B abarcan múltiples clases químicas, desde los inhibidores enzimáticos directos hasta los que actúan de forma más periférica modificando el entorno operativo de la enzima. Los inhibidores directos, como Bestatin, Amastatin y Actinonin, funcionan uniéndose al sitio activo de la aminopeptidasa B. Esto impide la capacidad de la enzima para hidrolizar enlaces peptídicos, especialmente en la eliminación de aminoácidos básicos de los péptidos. Estas sustancias químicas ejercen sus efectos sin necesidad de pasos intermedios, proporcionando una acción inhibidora inmediata. Los agentes quelantes de metales como el EDTA y la fenantrolina actúan secuestrando los iones metálicos que son cruciales para la actividad catalítica de la enzima. Al hacerlo, estos agentes producen una inhibición directa de la función de la enzima, afectando a su papel en la modificación de aminoácidos.

Otros inhibidores, como la Leupeptina y el PMSF, afectan a la disponibilidad de los sustratos sobre los que actúa la Aminopeptidasa B. Estos productos químicos inhiben la serina y la cinasa. Estos productos químicos inhiben serina y cisteína proteasas, que son aguas arriba en la cascada proteolítica que finalmente proporciona sustratos para Aminopeptidasa B. Puromicina y cloroquina operan a través de un mecanismo diferente. La puromicina inhibe la síntesis de proteínas a nivel ribosómico, reduciendo así el número de sustratos peptídicos disponibles para la Aminopeptidasa B. La cloroquina interrumpe la acidificación endosomal, lo que podría alterar las condiciones de pH intracelular en las que la aminopeptidasa B funciona de forma óptima. Esto representa una modulación indirecta de la función de la enzima al cambiar el medio celular a condiciones menos favorables para su actividad.