α-protein kinase 3 Activadores

Activadores comunes de α-proteína quinasa 3 incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, YC-1 CAS 170632-47-0, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, Rolipram CAS 61413-54-5 y 8-pCPT-2′-O-Me-cAMP CAS 634207-53-7.

La clasificación de los activadores de la α-proteína cinasa 3 abarca una variedad de compuestos químicos, principalmente los que elevan los niveles intracelulares de AMPc, promoviendo así la activación de la PKA, de la que la α-proteína cinasa 3 es una subunidad catalítica. La forskolina estimula directamente la adenilil ciclasa, provocando un aumento de la síntesis de AMPc. Los análogos del AMPc como Sp-5,6-DCl-cBIMPS, 8-Br-cAMP y 6-Bnz-cAMP imitan la acción del AMPc, activando directamente la PKA. Los inhibidores de la PDE como el rolipram, la cilostamida, la milrinona, la zardaverina, la vinpocetina y la anagrelida impiden la degradación del AMPc, potenciando así la cascada de señalización que conduce a la activación de la PKA. Los activadores EPAC, como el 8-pCPT-2'-O-Me-cAMP, aunque no activan directamente la PKA, afectan a las dianas aguas abajo de la vía del AMPc y pueden modular la actividad cinasa a través de estos efectos.

Estas sustancias químicas contribuyen a la modulación de la actividad de la α-proteína cinasa 3 promoviendo un entorno celular que favorece el estado de fosforilación, propicio para la activación de la cinasa. Dicho entorno se caracteriza por un aumento de los niveles de AMPc, lo que conduce a la activación de la PKA y, a su vez, a la fosforilación de las dianas aguas abajo, incluida la α-proteína cinasa 3.