α-protein kinase 3 アクチベーター

一般的なα-プロテインキナーゼ3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、YC-1 CAS 170632-47-0、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、ロリプラムCAS 61413-54-5および8-pCPT-2′-O-Me-cAMP CAS 634207-53-7が挙げられるが、これらに限定されない。

α-プロテインキナーゼ3活性化物質の分類は、様々な化学化合物を包含し、主に細胞内のcAMPレベルを上昇させ、α-プロテインキナーゼ3が触媒サブユニットであるPKAの活性化を促進する。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激し、cAMP合成の増加をもたらす。Sp-5,6-DCl-cBIMPS、8-Br-cAMP、6-Bnz-cAMPなどのcAMPアナログは、cAMPの作用を模倣し、PKAを直接活性化する。ロリプラム、シロスタミド、ミルリノン、ザルダベリン、ビンポセチン、アナグレリドなどのPDE阻害剤は、cAMPの分解を阻害し、PKA活性化につながるシグナル伝達カスケードを増強する。8-pCPT-2'-O-Me-cAMPのようなEPAC活性化剤は、直接PKAを活性化しないが、cAMP経路の下流の標的に影響を及ぼし、これらの作用を通してキナーゼ活性を調節することができる。

これらの化学物質は、キナーゼ活性化を助長するリン酸化状態を好む細胞内環境を促進することにより、α-プロテインキナーゼ3活性の調節に寄与する。このような環境は、cAMPレベルの上昇によって特徴付けられ、PKAの活性化につながり、ひいてはα-プロテインキナーゼ3を含む下流の標的のリン酸化につながる。