ALKBH5 Attivatori
Gli attivatori ALKBH5 più comuni includono, ma non solo, la 5-Aza-2′-Deossicitidina CAS 2353-33-5, l'A 83-01 CAS 909910-43-6, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8 e il LY 294002 CAS 154447-36-6.
Gli attivatori ALKBH5 rientrano in una classe unica di sostanze chimiche che interagiscono con la proteina AlkB homolog 5 (ALKBH5), un enzima della famiglia delle diossigenasi AlkB. Le proteine ALKBH, in generale, sono associate al processo di demetilazione ossidativa, una reazione biochimica vitale che comporta la rimozione dei gruppi metilici da vari substrati, compresi gli acidi nucleici. L'ALKBH5, in particolare, è noto per essere il bersaglio e la demetilazione della N6-metiladenosina (m6A) nell'RNA. Questo processo di demetilazione è fondamentale in quanto influisce sul metabolismo e sulla funzionalità dell'RNA all'interno delle cellule. Gli attivatori di ALKBH5, quindi, sono composti che potenziano l'attività enzimatica di ALKBH5, aumentando la velocità di demetilazione dei siti m6A nell'RNA. Ciò può avere un impatto significativo sulla struttura secondaria dell'RNA, sulla sua stabilità e sulla sua interazione con le proteine che legano l'RNA, influenzando di conseguenza la regolazione dell'espressione genica.
Da un punto di vista biochimico, gli attivatori di ALKBH5 possono essere diversi per struttura e modalità d'azione. In genere, possono legarsi all'enzima ALKBH5, provocando cambiamenti conformazionali che si traducono in una maggiore affinità dell'enzima per il suo substrato RNA o in un aumento dell'attività catalitica. L'esatto meccanismo di attivazione, tuttavia, può variare a seconda della struttura chimica specifica dell'attivatore. L'interazione tra un attivatore e ALKBH5 può essere diretta, influenzando il sito attivo dell'enzima, oppure allosterica, influenzando l'attività dell'enzima senza interferire direttamente con il sito attivo. Inoltre, questi attivatori potrebbero anche influenzare i livelli di espressione di ALKBH5 o la sua disponibilità nell'ambiente cellulare, agendo sulla stabilità dell'enzima o sui meccanismi trascrizionali e traslazionali che ne regolano la sintesi.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Inibitore della DNA metiltransferasi, può modificare i modelli di metilazione del DNA, che possono successivamente influenzare i tassi o i tipi di sintesi di RNA. I cambiamenti nell'abbondanza o nella struttura dell'RNA possono promuovere una maggiore interazione con ALKBH5, quindi la sua potenziale attivazione. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
Inibendo la segnalazione del TGF-β, questo composto può modificare i profili trascrizionali cellulari. L'alterazione della produzione di RNA può favorire il legame e l'attivazione di ALKBH5 a causa dello spostamento dei substrati di RNA carichi di m^6A. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Aumenta i livelli di cAMP. L'aumento di cAMP può stimolare l'elaborazione dell'RNA e i cambiamenti nella trascrizione. Il paesaggio di RNA modificato che ne risulta può presentare più substrati per la demetilazione di ALKBH5, potenzialmente attivandola. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Attivatore della PKC. Influenzando l'elaborazione dell'RNA attraverso la segnalazione di PKC, questo composto può aumentare i substrati di RNA adatti alla demetilazione di ALKBH5, promuovendone l'attivazione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inibitore di PI3K, influisce sul percorso PI3K/Akt, che è legato alla regolazione della trascrizione. I cambiamenti nell'attività trascrizionale possono portare a un paesaggio di RNA alterato, influenzando così la capacità demetilante di ALKBH5 e possibilmente la sua attivazione. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Attivando le sirtuine, il metabolismo dell'RNA cellulare può essere influenzato. Il cambiamento risultante nelle popolazioni di RNA può portare a una maggiore prevalenza di substrati per ALKBH5, portando a una sua maggiore attivazione. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
L'inibizione della via mTOR può influenzare la trascrizione e l'elaborazione dell'RNA. Il pool di RNA modificato può portare a una maggiore disponibilità di substrato per ALKBH5, attivandolo potenzialmente. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Come inibitore della bromodominio BET, JQ1 influisce sulla regolazione trascrizionale. Cambiamenti nei tassi o nei tipi di sintesi di RNA possono alterare la disponibilità di substrato per ALKBH5, modulando così la sua attivazione. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
Come inibitore di G9a, influisce sullo stato della cromatina e sulla trascrizione. Ciò può alterare i tipi o i livelli di RNA nella cellula, fornendo potenzialmente più substrati per ALKBH5 e quindi modulando la sua attivazione. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
Inibendo le metiltransferasi del DNA e influenzando la metilazione del DNA, la sintesi dell'RNA può essere influenzata. Il paesaggio alterato dell'RNA può influenzare l'attività di ALKBH5, presentando più substrati per la demetilazione. | ||||||