ALKBH5 Activateurs
Les activateurs ALKBH5 courants comprennent, entre autres, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, A 83-01 CAS 909910-43-6, Forskoline CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8 et LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les activateurs ALKBH5 appartiennent à une classe unique de produits chimiques qui interagissent avec la protéine AlkB homologuée 5 (ALKBH5), qui est une enzyme de la famille des dioxygénases AlkB. Les protéines ALKBH, en général, sont associées au processus de déméthylation oxydative, une réaction biochimique vitale impliquant l'élimination des groupes méthyles de divers substrats, y compris les acides nucléiques. ALKBH5, en particulier, est connue pour cibler et déméthyler la N6-méthyladénosine (m6A) dans l'ARN. Ce processus de déméthylation est crucial car il affecte le métabolisme et la fonctionnalité de l'ARN dans les cellules. Les activateurs d'ALKBH5 sont donc des composés qui renforcent l'activité enzymatique d'ALKBH5, en augmentant la vitesse à laquelle il déméthyle les sites m6A dans l'ARN. Cela peut avoir un impact significatif sur la structure secondaire de l'ARN, sa stabilité et son interaction avec les protéines de liaison à l'ARN, ce qui affecte ensuite la régulation de l'expression des gènes.
D'un point de vue biochimique, les activateurs d'ALKBH5 peuvent être divers dans leur structure et leur mode d'action. En règle générale, ils peuvent se lier à l'enzyme ALKBH5, provoquant des changements de conformation qui se traduisent par une affinité accrue de l'enzyme pour son substrat ARN ou par une activité catalytique accrue. Le mécanisme exact d'activation peut toutefois varier en fonction de la structure chimique spécifique de l'activateur. L'interaction entre un activateur et ALKBH5 peut être directe, en influençant le site actif de l'enzyme, ou allostérique, en influençant l'activité de l'enzyme sans interférer directement avec le site actif. De plus, ces activateurs peuvent également influencer les niveaux d'expression d'ALKBH5 ou sa disponibilité dans l'environnement cellulaire en affectant la stabilité des enzymes ou les mécanismes transcriptionnels et translationnels qui régissent sa synthèse.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, il peut modifier les schémas de méthylation de l'ADN, ce qui peut ensuite affecter les taux ou les types de synthèse de l'ARN. Les changements dans l'abondance ou la structure de l'ARN peuvent favoriser une interaction accrue avec ALKBH5, d'où son activation potentielle. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
En inhibant la signalisation TGF-β, ce composé peut modifier les profils transcriptionnels cellulaires. Les sorties d'ARN modifiées peuvent favoriser la liaison et l'activation d'ALKBH5 en raison des déplacements des substrats d'ARN chargés de m^6A. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Augmente les niveaux d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc peut stimuler le traitement de l'ARN et les modifications de la transcription. Le paysage modifié de l'ARN qui en résulte peut présenter davantage de substrats pour la déméthylation d'ALKBH5, ce qui pourrait l'activer. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Activateur de la PKC. En influençant le traitement de l'ARN par le biais de la signalisation de la PKC, ce composé peut augmenter les substrats de l'ARN qui conviennent à la déméthylation de l'ALKBH5, favorisant ainsi son activation. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inhibiteur de PI3K, il a un impact sur la voie PI3K/Akt qui est liée à la régulation de la transcription. Des changements dans l'activité transcriptionnelle peuvent entraîner une modification du paysage de l'ARN, influençant ainsi la capacité de déméthylation d'ALKBH5 et éventuellement son activation. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
L'activation des sirtuines peut avoir un impact sur le métabolisme de l'ARN cellulaire. Le changement qui en résulte dans les populations d'ARN peut conduire à une prévalence plus élevée de substrats pour ALKBH5, conduisant à son activation accrue. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
L'inhibition de la voie mTOR peut affecter la transcription et le traitement de l'ARN. Le pool d'ARN modifié peut conduire à une disponibilité accrue du substrat d'ALKBH5, l'activant ainsi potentiellement. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
En tant qu'inhibiteur de la bromodomaine BET, JQ1 affecte la régulation transcriptionnelle. Des changements dans les taux ou les types de synthèse de l'ARN peuvent modifier la disponibilité des substrats pour ALKBH5, modulant ainsi son activation. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
En tant qu'inhibiteur de G9a, il affecte l'état de la chromatine et la transcription. Cela peut modifier les types ou les niveaux d'ARN dans la cellule, fournissant potentiellement plus de substrats pour ALKBH5, modulant ainsi son activation. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
En inhibant les ADN méthyltransférases et en affectant la méthylation de l'ADN, la synthèse de l'ARN peut être affectée. Le paysage modifié de l'ARN peut influencer l'activité d'ALKBH5 en présentant davantage de substrats pour la déméthylation. | ||||||