AKAP2阻害剤は、A-キナーゼ・アンカリングタンパク質、特にAKAP2を標的とし、その活性を調節するように設計された化合物の一群に属する。これらの阻害剤は、細胞内プロセスやシグナル伝達におけるAKAP 2の役割を解明する上で極めて重要である。AKAP 2を含むAKAPは、様々な細胞内コンパートメントに存在する足場タンパク質のファミリーであり、プロテインキナーゼや他の制御分子が関与するシグナル伝達複合体を組織化する上で重要な役割を果たしている。グラビンとしても知られるAKAP 2は、主に細胞膜とエンドソームのコンパートメントに局在し、そこでサイクリックAMP(cAMP)依存性プロテインキナーゼA(PKA)シグナル伝達の重要な制御因子として働いている。PKAは、PKAや他のシグナル伝達分子を下流の標的の近くにつなぎとめることで、効率的なシグナル伝達を促進する。
AKAP2阻害剤は、AKAP2とその結合パートナー、特にPKAとの相互作用を破壊するように設計されており、シグナルソームの解体とcAMPを介したシグナル伝達経路の障害につながる。これらの阻害剤の開発と利用により、AKAP 2に関連する細胞プロセスを支配する分子メカニズムに関する貴重な知見が得られた。さらに、これらの阻害剤は、cAMPシグナル伝達の制御とそれが様々な細胞機能に及ぼす影響を研究する研究者にとって、貴重なツールとなる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
プロテインキナーゼA(PKA)の強力な阻害剤であり、AKAP2とPKAの相互作用を阻害し、AKAP2-PKA複合体形成を介する下流の作用を阻害することができる。 | ||||||
Rp-cAMPS | 151837-09-1 | sc-24010 | 1 mg | $199.00 | 37 | |
cAMP依存性PKAを競合的に阻害するcAMPアナログ。PKAの活性化を阻害することにより、間接的にAKAP2の機能を阻害することができる。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
この化合物はPKAを選択的に阻害し、AKAP2アンカー型PKAによって促進されるリン酸化事象を減少させることができる。 | ||||||
PKI (14-22) amide (myristoylated) | 201422-03-9 | sc-471154 | 0.5 mg | $132.00 | 2 | |
PKAの触媒サブユニットを阻害し、PKA活性を局在化するAKAP2の役割に影響を与えることができるPKAの合成ペプチド阻害剤。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
ボルテゾミブはアデノシン受容体を活性化し、cAMPレベルとPKA活性を変化させ、間接的にAKAP2とPKAの相互作用に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼの活性化因子で、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。PKAの動態を変化させることで、AKAP2の役割を間接的に変化させることができる。 | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
アデニル酸シクラーゼ阻害剤であり、細胞内cAMPを減少させ、続いてPKA活性を低下させ、AKAP2に関連するシグナル伝達に影響を与える。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤で、cAMPレベルを上昇させ、PKA活性を非特異的に調節することができるため、間接的にAKAP2に影響を及ぼす。 | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | $95.00 | 3 | |
細胞透過性のcAMPアナログで、ホスホジエステラーゼによる分解を受けにくく、PKAを活性化し、AKAP2を介したシグナル伝達に変化をもたらす可能性がある。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
硝酸ガリウムは主にPKC阻害剤であるが、PKAシグナル伝達を調節することもでき、それによって間接的にAKAP2とPKAの相互作用に影響を与える。 | ||||||