AKAP 100 Inhibidores
Los inhibidores comunes de AKAP 100 incluyen, entre otros, dihidrocloruro de H-89 CAS 130964-39-5, Rp-cAMPS CAS 151837-09-1, PKI (14-22) amida (miristoilada) CAS 201422-03-9, KT 5720 CAS 108068-98-0 y clorhidrato de ML-7 CAS 110448-33-4.
Los inhibidores químicos de AKAP 100 actúan alterando la capacidad de la proteína para interactuar con moléculas de señalización clave dentro de la célula. El H-89, por ejemplo, inhibe la AKAP 100 impidiendo su asociación con la proteína cinasa A (PKA), una cinasa crítica para numerosos procesos celulares. Al bloquear el dominio de unión a PKA, el H-89 interrumpe el complejo de señalización AKAP 100-PKA. Del mismo modo, los Rp-cAMP y los Rp-8-Br-cAMPS compiten con el AMP cíclico (AMPc) por la unión a la PKA, impidiendo la formación de complejos AKAP 100-PKA activos. La amida PKI 14-22, miristoilada inhibe directamente la actividad catalítica de la PKA, que es necesaria para que AKAP 100 ancle y posicione a la PKA para una función celular adecuada. KT5720 y St-Ht31 también interrumpen la actividad de PKA, con KT5720 inhibiendo directamente la quinasa y St-Ht31 interfiriendo con la interacción entre PKA y AKAPs, incluyendo AKAP 100.
Otros efectos inhibidores proceden de compuestos que afectan a otras quinasas y vías de señalización en las que probablemente interviene AKAP 100. ML-7, al inhibir la cinasa de cadena ligera de miosina, puede influir en el citoesqueleto de actina y la contractilidad celular, procesos que AKAP 100 puede ayudar a regular mediante la organización espacial de complejos de señalización. El Go6976 y la bisindolilmaleimida I, ambos inhibidores de la proteína cinasa C (PKC), pueden inhibir indirectamente a AKAP 100 alterando las vías mediadas por la PKC e impidiendo el ensamblaje de los dominios de señalización asociados a AKAP 100. En el ámbito de la señalización del calcio, KN-93 y el péptido inhibidor relacionado con Autocamtide-2 se dirigen a la proteína cinasa II dependiente de calcio/calmodulina (CaMKII), una cinasa que AKAP 100 puede andamiar. Al inhibir la CaMKII, estos compuestos impiden que AKAP 100 cumpla su función de localizar la actividad de la CaMKII dentro de la célula. Por último, GSK690693 inhibe la actividad de la cinasa AKT. Dado que AKAP 100 puede actuar para situar a AKT dentro de complejos de señalización específicos, la inhibición de AKT por GSK690693 impide indirectamente los eventos de señalización posteriores facilitados por AKAP 100.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
El H-89 es un inhibidor de la proteína quinasa A (PKA) que puede inhibir la AKAP 100 impidiendo su asociación con la PKA, lo que altera el complejo de señalización AKAP 100-PKA, crítico para la señalización localizada de la PKA. | ||||||
Rp-cAMPS | 151837-09-1 | sc-24010 | 1 mg | $199.00 | 37 | |
El Rp-cAMPs es un análogo del AMP cíclico inhibidor de la PKA que puede inhibir la AKAP 100 al competir con el AMPc por la unión a la PKA, impidiendo así que la AKAP 100 ancle la PKA activa en localizaciones celulares específicas. | ||||||
PKI (14-22) amide (myristoylated) | 201422-03-9 | sc-471154 | 0.5 mg | $132.00 | 2 | |
La amida PKI 14-22, miristoilada es un péptido inhibidor específico de la PKA que puede inhibir la AKAP 100 bloqueando la subunidad catalítica de la PKA, necesaria para que la AKAP 100 ancle la PKA y facilite sus funciones celulares. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT5720 es un inhibidor de PKA que puede inhibir AKAP 100 bloqueando la actividad de PKA, impidiendo así que AKAP 100 sirva como proteína de andamiaje para los eventos de fosforilación mediados por PKA. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
El ML-7 es un inhibidor de la cinasa de la cadena ligera de miosina que puede inhibir el AKAP 100 indirectamente al afectar a la contractilidad y la dinámica del citoesqueleto que el AKAP 100 puede estar implicado en la regulación a través de la organización espacial de las moléculas de señalización. | ||||||
Rp-8-Br-cAMPS | 129735-00-8 | sc-3539A sc-3539 | 500 µg 1 mg | $194.00 $336.00 | 22 | |
El Rp-8-Br-cAMPS es un análogo del AMP cíclico inhibidor de la PKA que puede inhibir la AKAP 100 bloqueando la activación de la PKA e impidiendo así que la AKAP 100 localice la PKA en lugares intracelulares específicos para la señalización. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
El Go6976 es un inhibidor de la proteína quinasa C (PKC) que puede inhibir el AKAP 100 indirectamente alterando las vías mediadas por la PKC y los eventos de señalización en los que el AKAP 100 puede influir a través del andamiaje de la PKC con otras proteínas de señalización. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93 es un inhibidor de la proteína quinasa II dependiente de calcio/calmodulina (CaMKII) que puede inhibir AKAP 100 al interrumpir la señalización CaMKII que AKAP 100 puede facilitar mediante la orientación de CaMKII a compartimentos celulares específicos. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimida I es otro inhibidor de la PKC que puede inhibir la AKAP 100 indirectamente al impedir la actividad de la PKC, que la AKAP 100 puede modular organizando la PKC dentro de microdominios celulares. | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
GSK690693 es un inhibidor de Akt que puede inhibir AKAP 100 indirectamente mediante la inhibición de la actividad quinasa de AKT, que AKAP 100 podría andamiar a complejos de señalización específicos, afectando así a la señalización corriente abajo que requiere la facilitación de AKAP 100. | ||||||