AHA-1阻害剤
一般的なAHA-1阻害剤としては、Geldanamycin CAS 30562-34-6、17-AAG CAS 75747-14-7、17-DMAG CAS 467214-20-6、Radicol CAS 12772-57-5およびNVP-AUY922 CAS 747412-49-3が挙げられるが、これらに限定されない。
AHA-1阻害剤は、アデノシン三リン酸（ATP）依存性プロテアーゼClpXP系を特異的に標的とすることで有名な、特徴的な化学的クラスに属する。AHAとは、様々な細胞活性に関連するATPアーゼの頭文字をとったもので、AHA-1は、これらのATPアーゼ、特にClpXPに関連するATPアーゼの活性を調節する分子の一群を示す。ClpXPシステムは、ミスフォールドや損傷を受けたタンパク質の分解を担う重要な細胞内プロテアーゼであり、細胞タンパク質の品質管理維持に極めて重要な役割を果たしている。x000B_
AHA-1阻害剤は、ClpXP機構の重要な構成要素であるAHA-1コ・シャペロンタンパク質と相互作用することにより、その影響力を発揮する。AHA-1阻害剤は多様な化学的足場を示し、その設計と合成における多様性を示している。研究者たちは、AHA-1阻害剤クラスに分類される様々な化合物を同定し、その特徴を明らかにしてきたが、それぞれがAHA-1タンパク質に対してユニークな結合親和性と効力を示した。これらの阻害剤は、AHA-1とそのATPアーゼ標的との相互作用を阻害することにより、ClpXPシステムの正常な機能を破壊し、ClpXP複合体のタンパク質分解能力に影響を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンは、Hsp90のATP結合ポケットに結合することにより、そのATPアーゼ活性を阻害し、結果としてAHA1の活性化を阻害する。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
ゲルダナマイシンのアナログである17-AAGもHsp90sのATPアーゼ活性を阻害し、間接的にAHA1を阻害する。 | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
もう一つのゲルダナマイシン誘導体である17-DMAGはHsp90に結合し、Hsp90のATPアーゼ活性を阻害し、ひいてはAHA1を阻害する。 | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
ラジシコールはHsp90のATPポケットに結合するため、そのATPアーゼ活性を阻害し、間接的にAHA1に影響を与える。 | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
NVP-AUY922は非ゲルダナマイシン系Hsp90阻害剤で、AHA1を間接的に阻害することができる。 | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
STA-9090はHsp90の合成低分子阻害剤であり、AHA1を間接的に阻害する。 | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
BIIB021はHsp90の合成阻害剤であり、それによって間接的にAHA1を阻害する。 | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
AT13387は非ゲルダナマイシン系Hsp90阻害剤で、AHA1を間接的に阻害することができる。 | ||||||
Debio 0932 | 1061318-81-7 | sc-507516 | 10 mg | $280.00 | ||
Debio-0932は第二世代の経口Hsp90阻害剤で、間接的にAHA1を阻害することができる。 | ||||||