Adenosine A1-R Inhibitoren
Gängige Adenosine A1-R Inhibitors sind unter underem Caffeine CAS 58-08-2, PSB 1115 CAS 409344-71-4, Caffeine-d9 CAS 72238-85-8, 7-Chloro-4-hydroxy-2-phenyl-1,8-naphthyridine CAS 286411-09-4 und PD 116,948 CAS 102146-07-6.
Adenosin-A1-Rezeptor-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Verbindungsklasse, die hauptsächlich mit dem Adenosin-A1-Rezeptor (A1AR) im menschlichen Körper interagieren und diesen modulieren. Diese Inhibitoren zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, selektiv an den A1AR zu binden, ein Mitglied der Adenosinrezeptorfamilie, der eine entscheidende Rolle bei verschiedenen physiologischen Prozessen spielt. Der A1AR ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, der vorwiegend im Gehirn, im Herzen und in anderen Geweben vorkommt. Er ist an der Regulierung der Neurotransmission, der Herzfunktion und des Gefäßtonus beteiligt, was ihn zu einem attraktiven Ziel für pharmakologische Interventionen macht. Adenosin-A1-Rezeptor-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie die Aktivierung dieses Rezeptors durch seinen endogenen Liganden, das Adenosin, spezifisch blockieren oder abschwächen.
Strukturell können Adenosin-A1-Rezeptor-Inhibitoren stark variieren und verschiedene chemische Gerüste umfassen. Sie haben jedoch ein gemeinsames Pharmakophor, das es ihnen ermöglicht, an das aktive Zentrum des A1AR zu binden und so zu verhindern, dass der Rezeptor auf Adenosin-Signale reagiert. Auf diese Weise können diese Inhibitoren verschiedene physiologische Prozesse modifizieren, die vom A1AR gesteuert werden, wie z. B. die Freisetzung von Neurotransmittern, die Herzfrequenz und die Verengung der Blutgefäße. Diese pharmakologische Verbindungsklasse hat aufgrund ihrer Fähigkeit, Adenosin-vermittelte Reaktionen auf hochselektive Weise zu modulieren, großes Interesse auf dem Gebiet der Arzneimittelentwicklung geweckt und bietet die Möglichkeit, spezifische physiologische Funktionen für die Forschung fein abzustimmen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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1,3-Diethyl-8-phenylxanthine | 75922-48-4 | sc-213504 | 100 mg | $320.00 | ||
1,3-Diethyl-8-phenylxanthin dient als selektiver Antagonist für den Adenosin-A1-Rezeptor und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, die Adenosin-vermittelten Signalwege zu unterbrechen. Die Phenylgruppe der Verbindung verstärkt die hydrophoben Wechselwirkungen und trägt so zu ihrer Bindungsaffinität bei. Seine einzigartige strukturelle Konformation ermöglicht eine spezifische sterische Hinderung, die den Aktivierungszustand des Rezeptors beeinflusst. Darüber hinaus zeigt die Interaktionskinetik der Verbindung eine schnelle Dissoziationsrate, die eine dynamische Modulation der Rezeptorreaktionen ermöglicht. | ||||||
Istradefylline | 155270-99-8 | sc-488406 | 1 g | $311.00 | 1 | |
KW-6002 wurde ursprünglich als A2A-Rezeptor-Antagonist für die Parkinson-Krankheit entwickelt, kann aber auch indirekt die A1-R-Expression beeinflussen. | ||||||
Sulmazole | 73384-60-8 | sc-236956 | 50 mg | $209.00 | ||
Sulmazol wirkt als selektiver Antagonist des Adenosin-A1-Rezeptors und zeichnet sich durch seine einzigartige Konformationsflexibilität aus, die spezifische Bindungsinteraktionen erleichtert. Sein molekulares Design ermöglicht eine einzigartige Passform in der Bindungstasche des Rezeptors und fördert eine stabile Komplexbildung. Die Verbindung weist eine bemerkenswerte Affinität für den Rezeptor auf, mit einer schnellen Dissoziationsrate, die seine Pharmakodynamik beeinflusst. Darüber hinaus modulieren die elektronischen Eigenschaften von Sulmazol die Konformationsänderungen des Rezeptors und wirken sich so auf die intrazellulären Signalübertragungswege aus. | ||||||
CGS 15943 | 104615-18-1 | sc-203544 sc-203544A | 10 mg 50 mg | $87.00 $398.00 | 4 | |
CGS 15943 ist ein potenter und selektiver Agonist des Adenosin-A1-Rezeptors, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, nach der Bindung Konformationsänderungen im Rezeptor hervorzurufen. Diese Verbindung weist eine hohe Bindungsaffinität auf, die zu einer verlängerten Rezeptoraktivierung führt. Ihre einzigartigen strukturellen Merkmale verstärken die Wechselwirkungen mit wichtigen Aminosäureresten, was die nachgeschalteten Signalkaskaden erleichtert. Das kinetische Profil der Verbindung zeigt eine langsame Dissoziationsrate, die zu einer anhaltenden Rezeptoraktivierung und Modulation der zellulären Reaktionen beiträgt. | ||||||