Adenosine A1-R Inibitori
Gli inibitori comuni dell'adenosina A1-R includono, a titolo esemplificativo, la caffeina CAS 58-08-2, il PSB 1115 CAS 409344-71-4, la caffeina-d9 CAS 72238-85-8, la 7-cloro-4-idrossi-2-fenil-1,8-naftiridina CAS 286411-09-4 e il PD 116,948 CAS 102146-07-6.
Gli inibitori del recettore dell'adenosina A1 appartengono a una classe chimica distinta di composti che interagiscono principalmente con il recettore dell'adenosina A1 (A1AR) e lo modulano all'interno del corpo umano. Questi inibitori sono caratterizzati dalla capacità di legarsi selettivamente all'A1AR, un membro della famiglia dei recettori dell'adenosina, che svolge un ruolo cruciale in vari processi fisiologici. L'A1AR è un recettore accoppiato a proteine G che si trova prevalentemente nel cervello, nel cuore e in altri tessuti. È coinvolto nella regolazione della neurotrasmissione, della funzione cardiaca e del tono vascolare, il che lo rende un bersaglio interessante per l'intervento farmacologico. Gli inibitori del recettore dell'adenosina A1 sono progettati per bloccare o attenuare in modo specifico l'attivazione di questo recettore da parte del suo ligando endogeno, l'adenosina.
Strutturalmente, gli inibitori del recettore dell'adenosina A1 possono variare ampiamente, comprendendo diversi scaffold chimici. Tuttavia, condividono un farmacoforo comune che consente loro di legarsi al sito attivo dell'A1AR, impedendo così al recettore di rispondere ai segnali dell'adenosina. In questo modo, questi inibitori possono modificare vari processi fisiologici controllati dall'A1AR, come il rilascio di neurotrasmettitori, la frequenza cardiaca e la costrizione dei vasi sanguigni. Questa classe farmacologica di composti ha suscitato un notevole interesse nel campo dello sviluppo di farmaci grazie alla loro capacità di modulare le risposte mediate dall'adenosina in modo altamente selettivo, offrendo la possibilità di mettere a punto specifiche funzioni fisiologiche per la ricerca.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina agisce come antagonista competitivo del recettore dell'adenosina A1, interrompendo gli effetti inibitori dell'adenosina sul rilascio dei neurotrasmettitori. La sua struttura molecolare consente un efficace legame idrogeno e interazioni idrofobiche, promuovendo la desensibilizzazione del recettore. Il composto presenta una rapida velocità di dissociazione, che porta a una rapida modulazione dell'attività sinaptica. Questo impegno dinamico altera le vie di segnalazione intracellulare, aumentando l'eccitabilità neuronale e influenzando vari processi fisiologici. | ||||||
PSB 1115 | 409344-71-4 (anhydrous) | sc-203671 | 10 mg | $131.00 | 5 | |
PSB 1115 si lega selettivamente al recettore dell'adenosina A1, mostrando una modulazione allosterica unica che aumenta l'affinità del recettore per l'adenosina. La sua conformazione strutturale facilita specifiche interazioni elettrostatiche, stabilizzando il recettore in uno stato attivo. Il composto dimostra una cinetica di dissociazione lenta, prolungando i suoi effetti sulle cascate di segnalazione a valle. Questa modulazione può portare a risposte cellulari alterate, con un impatto su varie vie biochimiche e sulla dinamica dei recettori. | ||||||
Caffeine-d9 | 72238-85-8 | sc-217818 | 25 mg | $380.00 | ||
La caffeina-d9 agisce come antagonista selettivo del recettore dell'adenosina A1, mostrando distinte caratteristiche di legame competitivo. La sua marcatura isotopica consente una precisa tracciabilità negli studi metabolici. La configurazione sterica unica del composto influenza la dinamica conformazionale del recettore, promuovendo una rapida cinetica di dissociazione. Questo comportamento può modulare le vie di segnalazione intracellulare, influenzando il rilascio di neurotrasmettitori e l'eccitabilità cellulare, alterando così le risposte fisiologiche. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La teofillina è un derivato della xantina, come la caffeina, e può inibire l'adenosina A1-R, diminuendone l'attività e probabilmente l'espressione. | ||||||
7-Chloro-4-hydroxy-2-phenyl-1,8-naphthyridine | 286411-09-4 | sc-300073 | 5 mg | $408.00 | ||
La 7-cloro-4-idrossi-2-fenil-1,8-naftiridina presenta un legame selettivo con il recettore dell'adenosina A1, caratterizzato da interazioni idrofobiche e capacità di legame idrogeno uniche. La struttura planare del composto migliora l'impilamento π-π con i residui aromatici, facilitando l'attivazione del recettore. Il suo profilo cinetico rivela una notevole affinità per il recettore, influenzando le cascate di segnalazione a valle e modulando le risposte cellulari attraverso l'alterazione dell'attività dei canali ionici e dei sistemi di secondi messaggeri. | ||||||
PD 116,948 | 102146-07-6 | sc-200115 sc-200115A | 25 mg 100 mg | $122.00 $224.00 | 6 | |
PD 116.948 è un antagonista selettivo del recettore dell'adenosina A1, che si distingue per la sua capacità di impegnarsi in specifiche interazioni elettrostatiche e contatti idrofobici con i siti di legame del recettore. La sua conformazione unica consente un efficace ostacolo sterico, impedendo l'attivazione del recettore. Le rapide cinetiche di associazione e dissociazione del composto contribuiscono alla sua modulazione dinamica dell'attività recettoriale, influenzando le vie di segnalazione intracellulare e la mobilitazione del calcio, incidendo così sull'eccitabilità cellulare. | ||||||
1,3-Dipropyl-8-phenylxanthine | 85872-53-3 | sc-361074 sc-361074A | 10 mg 50 mg | $132.00 $551.00 | ||
La 1,3-Dipropil-8-fenilxantina è un potente antagonista del recettore dell'adenosina A1, caratterizzato dalla capacità unica di formare forti interazioni π-π stacking con i residui aromatici nella tasca di legame del recettore. Questo composto presenta un profilo di legame distintivo, che porta a un'occupazione prolungata del recettore e ad alterazioni delle cascate di segnalazione a valle. La sua rigidità strutturale aumenta la selettività, mentre la sua natura lipofila facilita la permeabilità della membrana, influenzando la dinamica della risposta cellulare. | ||||||
1-Allyl-3,7-dimethyl-8-phenylxanthine | 149981-23-7 | sc-206125 | 25 mg | $170.00 | ||
La 1-allil-3,7-dimetil-8-fenilxantina agisce come antagonista selettivo del recettore dell'adenosina A1, mostrando interazioni molecolari uniche attraverso legami idrogeno e contatti idrofobici con gli amminoacidi chiave. La sua flessibilità strutturale consente cambiamenti conformazionali dinamici al momento del legame, influenzando le vie di attivazione del recettore. Le proprietà elettroniche distinte del composto contribuiscono alla sua affinità, mentre la sua capacità di modulare la desensibilizzazione del recettore influisce sulle reti di segnalazione cellulare. | ||||||
SLV 320 | 251945-92-3 | sc-204288 sc-204288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
SLV 320 è un antagonista selettivo del recettore dell'adenosina A1, caratterizzato da una dinamica di legame unica che coinvolge intricate interazioni elettrostatiche e ostacoli sterici con i residui del recettore. Il composto presenta un elevato grado di specificità grazie alla sua architettura molecolare personalizzata, che facilita un aggancio preciso nella tasca di legame del recettore. Il suo profilo cinetico rivela tassi di associazione e dissociazione rapidi, consentendo una modulazione sfumata dell'attività del recettore e delle cascate di segnalazione a valle. | ||||||
CGH 2466 | 1177618-54-0 | sc-203541 sc-203541A | 10 mg 50 mg | $132.00 $559.00 | ||
CGH 2466 è un potente modulatore del recettore dell'adenosina A1, caratterizzato da un'esclusiva flessibilità conformazionale che aumenta l'affinità di legame. Il composto si impegna in specifiche interazioni idrofobiche e legami a idrogeno con gli amminoacidi chiave, promuovendo un complesso recettore-ligando stabile. La sua cinetica di reazione dimostra una lenta insorgenza dell'azione, consentendo un impegno prolungato del recettore, che può influenzare in modo peculiare le vie di segnalazione a valle. | ||||||