ADAMTS-5 Inibitori
I comuni inibitori dell'ADAMTS-5 includono, ma non solo, l'inibitore dell'ADAMTS-5 CAS 929634-33-3, il TGSH CAS 41481-66-7, l'8-bromo-3-(3-fluorofenil)-2-metil-2,3,5,6-tetraidro-4H-2,6-metano-1,3,5-benzoxadiazocin-4-one, l'inibitore della MMP V CAS 223472-31-9 e il BMS-754807 CAS 1001350-96-4.
Gli inibitori di ADAMTS-5 appartengono a una classe chimica distinta di composti progettati per colpire e inibire selettivamente l'attività enzimatica di ADAMTS-5, un membro della famiglia di proteasi ADAMTS. L'ADAMTS-5, o A Disintegrin And Metalloproteinase with Thrombospondin Motifs 5, è una proteasi extracellulare responsabile della scissione dell'aggrecano, uno dei principali componenti della matrice cartilaginea. In condizioni fisiologiche normali, l'ADAMTS-5 svolge un ruolo cruciale nel rimodellamento e nella riparazione dei tessuti. Tuttavia, la sua disregolazione è stata implicata in condizioni patologiche, in particolare nell'osteoartrite, una malattia articolare progressiva caratterizzata dalla degradazione della cartilagine. Gli inibitori dell'ADAMTS-5 sono progettati per interferire con l'attività catalitica dell'enzima legandosi al suo sito attivo, bloccando così la sua capacità di scindere l'aggrecano. Questi inibitori possono essere piccole molecole o farmaci biologici più grandi, ciascuno con una struttura molecolare e un meccanismo d'azione specifici. Inibendo selettivamente l'ADAMTS-5, questi composti mirano a modulare l'equilibrio tra la rottura e la riparazione della cartilagine, offrendo un mezzo per affrontare la degradazione della cartilagine osservata nell'osteoartrite.
Lo sviluppo di inibitori dell'ADAMTS-5 è un processo complesso che prevede uno screening rigoroso, l'ottimizzazione e la caratterizzazione dei composti candidati. I ricercatori si concentrano sul raggiungimento di un'elevata specificità e potenza per l'inibizione dell'ADAMTS-5, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio su altri enzimi della famiglia ADAMTS. Come area di ricerca all'avanguardia, gli inibitori dell'ADAMTS-5 rappresentano una strada promettente per gli interventi nell'osteoartrite e in altri disturbi legati alla cartilagine. Tuttavia, il loro sviluppo è in corso e impegnativo e sono necessari ulteriori studi per comprendere appieno le loro proprietà farmacologiche e i profili di sicurezza. I continui progressi degli inibitori dell'ADAMTS-5 potrebbero offrire preziose indicazioni sui meccanismi alla base della degradazione della cartilagine.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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ADAMTS-5 Inibitore | 929634-33-3 | sc-221212 | 5 mg | $530.00 | ||
L'inibitore di ADAMTS-5 presenta modelli di reattività distintivi, principalmente grazie al suo legame selettivo con l'enzima ADAMTS-5. Questa interazione interrompe l'enzima. Questa interazione interrompe l'attività catalitica dell'enzima, influenzando le vie proteolitiche. Le caratteristiche strutturali dell'inibitore ne aumentano l'affinità per il sito attivo, favorendo l'inibizione competitiva. Inoltre, la sua stabilità in vari solventi consente applicazioni versatili in saggi biochimici, rendendolo uno strumento prezioso per lo studio delle dinamiche enzimatiche e delle interazioni con i substrati. | ||||||
TGSH | 41481-66-7 | sc-474604 sc-474604A sc-474604B | 10 g 25 g 100 g | $300.00 $520.00 $960.00 | 4 | |
Il TGSH funziona come modulatore dell'ADAMTS-5, caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con l'enzima. Questa interazione altera la conformazione dell'enzima, portando a una riduzione della sua attività proteolitica. Gli esclusivi gruppi tiolici del composto facilitano specifiche reazioni redox, aumentando la sua reattività nei sistemi biologici. Inoltre, il TGSH dimostra una notevole capacità di solvatare, influenzando il suo comportamento cinetico nei test enzimatici e fornendo indicazioni sulla specificità dei substrati e sulla regolazione degli enzimi. | ||||||
8-bromo-3-(3-fluorophenyl)-2-methyl-2,3,5,6-tetrahydro-4H-2,6-methano-1,3,5-benzoxadiazocin-4-one | sc-493563 | 5 mg | $120.00 | |||
L'8-bromo-3-(3-fluorofenil)-2-metil-2,3,5,6-tetraidro-4H-2,6-metano-1,3,5-benzoxadiazocina-4-one presenta interazioni uniche con l'ADAMTS-5, promuovendo cambiamenti conformazionali che modulano la sua funzione enzimatica. La particolare struttura ad anello del composto ne aumenta l'affinità di legame, mentre la presenza di sostituenti alogeni influenza la distribuzione elettronica, influenzando la cinetica di reazione. Le sue caratteristiche idrofobiche contribuiscono alla solubilità selettiva, influenzando il suo comportamento negli ambienti biochimici. | ||||||
MMP Inhibitor V | 223472-31-9 | sc-203139 | 2 mg | $216.00 | 2 | |
ONO-4817 è un inibitore selettivo dell'ADAMTS-5 che è stato studiato per i suoi effetti sul metabolismo della cartilagine e sulla progressione dell'osteoartrite. | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
BMS-754807 è un inibitore selettivo dell'ADAMTS-5 sviluppato da Bristol-Myers Squibb con l'obiettivo di arrestare la distruzione della cartilagine nell'osteoartrite. | ||||||