La desintegrina y metaloproteinasa con motivos de trombospondina (ADAMTS) es una familia de enzimas secretadas con funciones proteolíticas que modulan la matriz extracelular (MEC). Estas enzimas comparten una estructura proteica conservada que presenta un dominio de metaloproteinasa y repeticiones de trombospondina de tipo 1. Las enzimas ADAMTS intervienen en una amplia gama de procesos fisiológicos, como la remodelación de tejidos, la adhesión celular, la angiogénesis y la coagulación. Estas enzimas escinden grandes proteínas de la MEC como el agrecano, el versicán y el procolágeno, alterando así las propiedades estructurales y funcionales de los tejidos. La expresión y la actividad de las enzimas ADAMTS están reguladas por diversas vías de señalización, factores de transcripción y modificaciones postraduccionales. Factores como los factores de crecimiento, las citoquinas e incluso ciertas moléculas pequeñas pueden influir indirectamente en la actividad de ADAMTS al afectar a la expresión génica, la estabilidad o la disponibilidad de sustratos.
Activadores de ADAMTS-1 se refiere a una categoría de moléculas que pueden aumentar directa o indirectamente la actividad o expresión de ADAMTS-1, un miembro específico de la familia ADAMTS. Esta enzima interviene principalmente en la remodelación de la MEC y puede escindir varios sustratos, como el aggrecan y el versican. Las pequeñas moléculas que actúan como activadores de ADAMTS-1 pueden operar a través de varios mecanismos. Algunas pueden inhibir vías opuestas, permitiendo un aumento de la actividad de ADAMTS-1, mientras que otras pueden actuar a través de la regulación epigenética. Por ejemplo, ciertos inhibidores del TGF-β pueden aumentar la expresión de ADAMTS-1 al interferir con las vías de señalización que normalmente la suprimen. Además, pequeñas moléculas que estabilizan la MEC podrían activar indirectamente la ADAMTS-1 preservando sus sustratos. La interacción de estos activadores con la ADAMTS-1 o las vías que la controlan contribuye a la regulación global de la enzima y, por tanto, influye en la estructura y función de la MEC.
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