ACTL8 Inhibitoren
Gängige ACTL8 Inhibitors sind unter underem Taxol CAS 33069-62-4, Cytochalasin D CAS 22144-77-0, Latrunculin A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6, Jasplakinolide CAS 102396-24-7 und Phalloidin CAS 17466-45-4.
ACTL8-Inhibitoren umfassen eine Reihe verschiedener chemischer Verbindungen, die ihre hemmende Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten, die sich auf die Störung der Aktindynamik konzentrieren, an der ACTL8 maßgeblich beteiligt ist. Taxol stabilisiert Mikrotubuli und behindert damit indirekt die Funktion von ACTL8, indem es das zelluläre Gleichgewicht zwischen Mikrotubuli und Aktinfilamenten stört, das für die ordnungsgemäße Zellteilung und die Integrität des Zytoskeletts entscheidend ist. In ähnlicher Weise behindern Cytochalasin D und Latrunculin A die Aktinpolymerisation und untergraben damit direkt den strukturellen Rahmen, in dem ACTL8 arbeitet. Swinholid A und Bedaquilin, beides Aktin-zerstörende Wirkstoffe, wirken durch die Durchtrennung von Aktinfilamenten bzw. die Hemmung der Polymerisation, was zu einer Verringerung der ACTL8-Aktivität führt, die von der Bildung und Aufrechterhaltung von Aktinstrukturen abhängig ist. Jasplakinolid und Phalloidin, obwohl Aktin-Stabilisatoren, können paradoxerweise zu einer funktionellen Hemmung von ACTL8 führen, indem sie den normalen Umsatz von Aktinfilamenten verhindern, der für die Rolle von ACTL8 wesentlich ist.
Y-27632 und Blebbistatin setzen an Proteinen an, die der Bildung von Aktinfilamenten vorgeschaltet sind, wie z. B. die Rho-assoziierte Proteinkinase und Myosin II, und greifen damit in das Zytoskelett ein. Die verringerte Aktivität dieser Proteine führt zu einer Verringerung der Stabilität und Spannung der Aktinfilamente und damit zu einer Verringerung der Fähigkeit von ACTL8, diese Strukturen zu binden und zu stabilisieren. Die Hemmung der Myosin-Leichtkettenkinase durch ML-7 trägt weiter zur Verringerung der Wechselwirkungen zwischen Aktin und Myosin bei, die für die Dynamik der Aktinfilamente, die für die Funktion von ACTL8 wichtig sind, von Bedeutung sind. Withaferin A stört die Aktinorganisation durch Bindung an Annexin II und hemmt dadurch indirekt die Aktivität von ACTL8. Schließlich wirkt NSC 23766 auf Formine und hemmt die Keimbildung und Dehnung von Aktinfilamenten, die für die Bildung der komplexen Aktinstrukturen, in denen ACTL8 aktiv ist, notwendig sind, was schließlich zu einer umfassenden Unterdrückung der Funktionsfähigkeit von ACTL8 führt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $41.00 $74.00 $221.00 $247.00 $738.00 $1220.00 | 39 | |
Taxol stabilisiert Mikrotubuli und hemmt dadurch deren Abbau, der für die Zellteilung von entscheidender Bedeutung ist. Da ACTL8 an der Organisation von Aktinfilamenten beteiligt ist, kann die Stabilisierung der Mikrotubuli durch Paclitaxel zu einer verminderten Funktion von ACTL8 führen, indem das dynamische Gleichgewicht zwischen den Aktin- und Mikrotubuli-Netzwerken gestört wird. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $165.00 $486.00 | 64 | |
Cytochalasin D bindet an die Widerhakenenden der Aktinfilamente und verhindert so die Polymerisation und Verlängerung. Dies führt direkt zu einer verminderten funktionellen Aktivität von ACTL8, indem es die Bildung des Aktinzytoskeletts an der Wirkungsstelle von ACTL8 stört. | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $265.00 $815.00 | 36 | |
Latrunculin A bindet an Aktinmonomere und verhindert deren Polymerisation. Dadurch wird das Aktinzytoskelett destabilisiert und somit die Aktivität von ACTL8 direkt verringert, indem die Bildung von Aktinfasern behindert wird, die ACTL8 normalerweise stabilisieren oder an die es binden würde. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $184.00 $305.00 | 59 | |
Jasplakinolid stabilisiert Aktinfilamente und verhindert deren Depolymerisation. Die Hyperstabilisierung von Aktinfilamenten kann paradoxerweise die funktionelle Aktivität von ACTL8 hemmen, indem sie den normalen Zyklus von Aktinmonomeren und -filamenten verhindert, der für die Rolle von ACTL8 bei der Aktindynamik notwendig ist. | ||||||
Phalloidin | 17466-45-4 | sc-202763 | 1 mg | $234.00 | 33 | |
Phalloidin bindet fest an F-Aktin und stabilisiert es gegen Abbau. Diese Hyperstabilisierung kann indirekt die ACTL8-Aktivität verringern, indem sie Aktinfilamente in einem starren Zustand fixiert, der für die dynamische Umgestaltung, die für die funktionalen Aufgaben von ACTL8 erforderlich ist, nicht förderlich ist. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). Da ROCK an der Stabilisierung von Aktinfilamenten und der Bildung von Stressfasern beteiligt ist, kann die Hemmung durch Y-27632 zu einer verminderten Stabilität der Aktinfilamente führen, wodurch die funktionelle Fähigkeit von ACTL8, an diese Strukturen zu binden und sie zu stabilisieren, verringert wird. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $72.00 $265.00 $495.00 $968.00 | ||
Blebbistatin hemmt Myosin II, ein Motorprotein, das mit Aktinfilamenten interagiert und für Muskelkontraktion und Zellmotilität sorgt. Die Hemmung der Myosin-II-Aktivität kann zu einer Störung der Aktin-Myosin-Interaktion führen, was wiederum die ACTL8-Aktivität durch Veränderung der Aktinstrukturen, mit denen ACTL8 normalerweise assoziiert ist, verringern kann. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $91.00 $267.00 | 13 | |
ML-7 ist ein Inhibitor der Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK), die Myosin-Leichtketten phosphoryliert, um die Interaktion von Aktin und Myosin zu fördern. Durch die Hemmung von MLCK kann ML-7 die ACTL8-Aktivität verringern, indem es die Bildung und Spannung von Aktin-Myosin-Fasern reduziert, wobei ACTL8 an der Stabilisierung von Aktinfilamenten beteiligt ist. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $130.00 $583.00 $4172.00 $20506.00 | 20 | |
Withaferin A bindet an Annexin II und ist dafür bekannt, das Aktin-Zytoskelett zu stören. Durch die Veränderung der Aktin-Dynamik und -Organisation verringert Withaferin A indirekt die Aktivität von ACTL8, das für seine Funktion auf ein ordnungsgemäß organisiertes Aktin-Netzwerk angewiesen ist. | ||||||