AChE Inhibidores
Los inhibidores comunes de la AChE incluyen, entre otros, el fluoruro de fenilmetilsulfonilo CAS 329-98-6, el alternariol CAS 641-38-3, el clorhidrato de tacrina CAS 1684-40-8, la fisostigmina CAS 57-47-6 y el donepezilo CAS 120014-06-4.
Los inhibidores de la acetilcolinesterasa (AChE) constituyen una importante clase química caracterizada por su interacción con la enzima acetilcolinesterasa, un actor clave en la neurotransmisión. La neurotransmisión implica la transmisión de señales entre células nerviosas mediante la liberación y posterior descomposición de neurotransmisores, como la acetilcolina, en la hendidura sináptica. La acetilcolinesterasa, que se encuentra principalmente en las sinapsis colinérgicas, hidroliza rápidamente la acetilcolina, poniendo fin a su acción y permitiendo el restablecimiento del potencial de reposo de la membrana neuronal. Los inhibidores de la AChE, como su nombre indica, impiden la actividad de la acetilcolinesterasa, lo que provoca la acumulación de acetilcolina en la hendidura sináptica y prolonga así los efectos de la neurotransmisión colinérgica. Estructuralmente, los inhibidores de la AChE abarcan diversas entidades químicas, desde alcaloides naturales hasta compuestos sintéticos. Por lo general, poseen sitios de unión específicos que les permiten interactuar con el sitio activo de la acetilcolinesterasa. Esta interacción puede producirse a través de mecanismos competitivos o no competitivos, dependiendo de las propiedades químicas del inhibidor. Los inhibidores competitivos se parecen a la acetilcolina y compiten por unirse al sitio activo, mientras que los inhibidores no competitivos se unen a sitios alternativos, a menudo distorsionando la conformación de la enzima y reduciendo su actividad catalítica. Esta clase de compuestos desempeña un papel crucial en varios procesos fisiológicos más allá de la neurotransmisión, ya que la acetilcolina y la señalización colinérgica influyen en funciones como la contracción muscular, la regulación del sistema nervioso autónomo y los procesos cognitivos.
En conclusión, los inhibidores de la AChE forman una clase química diversa que interfiere en la descomposición normal de la acetilcolina mediante la inhibición de la acetilcolinesterasa. De este modo, modulan la neurotransmisión colinérgica, con implicaciones en toda una serie de procesos fisiológicos. La diversidad estructural dentro de esta clase permite una variedad de mecanismos de unión, lo que convierte a los inhibidores de la AChE en un importante objeto de estudio en la investigación química y biológica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Azinphos-methyl | 86-50-0 | sc-233901 | 250 mg | $61.00 | ||
El azinfos-metil actúa como un potente inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE) mediante una unión irreversible, principalmente a través de la formación de un enlace covalente con el residuo de serina en el sitio activo de la enzima. Esta interacción interrumpe la hidrólisis de la acetilcolina, con lo que se prolonga la actividad del neurotransmisor. La naturaleza lipofílica del compuesto facilita su penetración en las membranas biológicas, aumentando su eficacia en la interrupción de las vías de señalización colinérgica. | ||||||
Galanthamine hydrochloride | 357-70-0 | sc-337852 | 1 g | $600.00 | ||
El clorhidrato de galantamina actúa como inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa (AChE), estableciendo interacciones no covalentes con el sitio activo de la enzima. Esta unión estabiliza el complejo enzima-sustrato, ralentizando la degradación de la acetilcolina y prolongando su acción. Su estructura única permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, lo que influye en la cinética de la reacción y aumenta la selectividad de la AChE frente a otras esterasas, modulando así eficazmente la transmisión colinérgica. | ||||||
Edrophonium chloride | 116-38-1 | sc-207610 sc-207610A sc-207610B | 250 mg 1 g 5 g | $64.00 $164.00 $1062.00 | 4 | |
Phenserine | 101246-66-6 | sc-204188 | 50 mg | $132.00 | 1 | |
La fenserina actúa como inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa (AChE) a través de un mecanismo distinto que implica interacciones tanto hidrofóbicas como electrostáticas con el sitio activo de la enzima. Su conformación molecular única facilita la formación de un complejo estable enzima-inhibidor, alterando eficazmente la cinética de la reacción. Esta unión selectiva aumenta su afinidad por la AChE, lo que permite una modulación más prolongada de los niveles de acetilcolina, influyendo así en las vías de señalización colinérgica. | ||||||
Bretylium Tosylate | 61-75-6 | sc-360745 | 10 mg | $390.00 | ||
El tosilato de bretilio funciona como un potente inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE) al participar en interacciones no covalentes específicas que estabilizan su unión a la enzima. Sus características estructurales únicas promueven un cambio conformacional en la AChE, lo que conduce a una alteración significativa en la accesibilidad del sustrato. Esta interacción provoca una notable disminución de la velocidad de hidrólisis de la acetilcolina, lo que repercute en la dinámica de la neurotransmisión y la actividad colinérgica. | ||||||
Physostigmine hemisulfate | 64-47-1 | sc-203661 sc-203661A | 10 mg 100 mg | $180.00 $1400.00 | 2 | |
El hemisulfato de fisostigmina actúa como inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa (AChE) a través de un mecanismo distinto que implica enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto aumenta el tiempo de permanencia de la acetilcolina ralentizando su descomposición, lo que altera la transmisión sináptica. Su estereoquímica única permite una unión selectiva, influyendo en la cinética de la reacción y modulando la eficacia catalítica de la enzima de forma matizada. | ||||||
Galanthamine | 357-70-0 | sc-218556 | 10 mg | $320.00 | ||
La galantamina actúa como inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa (AChE) mediante interacciones específicas con el sitio activo de la enzima. Su estructura única facilita un modo de unión dual, en el que tanto las fuerzas hidrofóbicas como las electrostáticas estabilizan el complejo enzima-inhibidor. El resultado es una alteración significativa de la conformación de la enzima, que afecta a la accesibilidad del sustrato y mejora la dinámica general de la reacción. La capacidad del compuesto para modular la actividad de la AChE depende de sus propiedades estereoquímicas, que dictan la fuerza y especificidad de sus interacciones. | ||||||
Sarcophine | 55038-27-2 | sc-202802 sc-202802A | 2 mg 10 mg | $166.00 $885.00 | ||
La sarcofina actúa como un potente inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), caracterizado por su capacidad única para formar interacciones estables con la tríada catalítica de la enzima. Sus características estructurales permiten un ajuste selectivo dentro del sitio activo, promoviendo un cambio conformacional que dificulta la hidrólisis del sustrato. El compuesto presenta una cinética de reacción distinta, con una notable afinidad por la enzima que altera la velocidad de degradación de la acetilcolina, influyendo así en las vías de señalización colinérgica. | ||||||
Caffeine-d9 | 72238-85-8 | sc-217818 | 25 mg | $380.00 | ||
La cafeína-d9 funciona como un inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), que se distingue por su etiquetado isotópico que mejora su dinámica de unión. La presencia de deuterio altera las propiedades vibracionales de la molécula, afectando potencialmente a las interacciones del sitio activo de la enzima. Esta modificación puede dar lugar a una cinética de reacción única, influyendo en la estabilidad del complejo enzima-sustrato y modulando la velocidad de hidrólisis de la acetilcolina, lo que repercute en la eficacia de la neurotransmisión. | ||||||
5-O-Desmethyl Donepezil | 120013-57-2 | sc-207047A sc-207047B sc-207047 sc-207047C sc-207047D sc-207047E | 1 mg 2 mg 2.5 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $230.00 $290.00 $340.00 $615.00 $1140.00 $2400.00 | 1 | |
El 5-O-Desmetil donepezilo actúa como inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), caracterizado por sus rasgos estructurales únicos que facilitan la unión selectiva al sitio activo de la enzima. Sus interacciones moleculares específicas potencian la formación de complejos enzima-inhibidor, lo que conduce a una alteración de la eficacia catalítica. Las propiedades estéricas y la configuración electrónica del compuesto pueden influir en la dinámica conformacional de la AChE, afectando potencialmente a la accesibilidad del sustrato y a la velocidad de hidrólisis. | ||||||