ACADL阻害剤
一般的なACADL阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、バルプロ酸 CAS 99-66-1、酪酸ナトリウム CAS 156-54-7、ミトラマイシンA CAS 18378-89-7が挙げられるが、これらに限定されない。
ACADL阻害剤は、脂肪酸β酸化、特に長鎖脂肪酸の代謝において重要な役割を果たすACADL（アシル-CoA脱水素酵素、長鎖）酵素を標的とし、その活性を阻害するように設計された化学化合物の一種です。ACADL は、ミトコンドリアにおける脂肪酸の酸化によるエネルギー生産において不可欠なプロセスである、長鎖アシル-CoA 分子の最初の脱水素化ステップを触媒する役割を担っています。ACADLを阻害することで、これらの化合物は、その後の代謝経路で利用されるより小さな分子への長鎖脂肪酸の分解を妨害します。この阻害は、脂質代謝とエネルギー生産の変化につながり、脂肪酸酸化の制御と細胞機能への影響に関する洞察を提供します。化学的には、ACADL阻害剤は多種多様であり、中には、脱水素反応が起こる酵素の活性部位を標的とする低分子として設計されたものもあります。これらの阻害剤は、ACADLの酵素活性にとって重要な補酵素であるフラビンアデニンジヌクレオチド（FAD）結合部位に直接結合することが多い。FADの結合を妨げたり、FADと基質の相互作用を妨害したりすることで、これらの阻害剤は酵素の触媒機能を阻害する。また、酵素の全体構造に影響を与える構造変化を誘発し、長鎖アシル-CoA基質との相互作用能力を低下させるものもある。これらのメカニズムにより、ACADL阻害剤は脂肪酸代謝やミトコンドリア機能における長鎖アシル-CoA脱水素酵素の役割、さらに細胞内における脂質利用やエネルギー恒常性に関連するより広範なプロセスを研究するための有用なツールとなります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素活性を特異的に阻害することでACADLの発現をダウンレギュレートし、ACADL遺伝子プロモーター近傍のヒストンタンパク質の酢酸化を増加させ、転写を抑制する可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAに取り込まれた5-アザシチジンは、遺伝子転写の開始を通常抑制する遺伝子プロモーターの直接的なメチル化を引き起こすことにより、ACADLの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸はヒストン脱アセチル化酵素を阻害することでACADLの発現を低下させ、ACADL遺伝子座におけるヒストンの過剰アセチル化を引き起こし、転写抑制につながる可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
ナトリウム・ブチレートはヒストン脱アセチル化酵素を阻害することでACADL遺伝子のプロモーター領域におけるヒストンのアセチル化を増加させ、転写抑制をもたらすことでACADLの転写を減少させる可能性がある。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミスラマイシンAはACADL遺伝子プロモーターのGCに富む領域に結合し、転写因子を排除することでACADL遺伝子の転写を減少させる可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、ACADL遺伝子のプロモーターにあるレチノイン酸応答エレメントと相互作用するレチノイン酸受容体に結合し、遺伝子の転写を抑制することによって、ACADLをダウンレギュレートするのかもしれない。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
ヒドロキシ尿素は、デオキシリボヌクレオチドのバランスを崩すことでACADLの発現を阻害し、その結果、DNA複製を阻害し、それに続く遺伝子転写の減少をもたらす可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、細胞内cAMPレベルを上昇させることでACADLの発現を低下させる可能性があり、これはプロテインキナーゼAの活性化とACADLプロモーターへの転写因子結合の変化につながる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、タンパク質合成に重要なmTORシグナル伝達を特異的に阻害することでACADLの発現をダウンレギュレートし、ACADLを含むmRNA転写を全般的に減少させる可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、ACADL遺伝子の転写調節に関与する複数のチロシンキナーゼおよび下流のシグナル伝達経路を標的とすることで、ACADLの発現を阻害する可能性がある。 | ||||||