Gli inibitori di ABHD6 sono un gruppo selezionato di sostanze chimiche che mirano specificamente alle attività funzionali di ABHD6 attraverso precise interazioni biochimiche. Composti come WWL70, KT182 e MAFP inibiscono direttamente ABHD6 legandosi al suo dominio attivo di serina idrolasi, impedendo l'idrolisi enzimatica del 2-arachidonoilglicerolo (2-AG). Questa inibizione determina un aumento dei livelli di 2-AG, potenziando così la segnalazione endocannabinoide che limita naturalmente l'attività di ABHD6. Inoltre, l'acido betulinico e la carbamazepina alterano rispettivamente le vie di segnalazione lipidica e le proprietà della membrana cellulare, che sono fondamentali per l'azione di ABHD6 sui substrati lipidici, portando a una soppressione indiretta della funzione enzimatica di ABHD6.
Allungando ulteriormente l'elenco degli inibitori di ABHD6, URB597 e PF-3845 funzionano inibendo selettivamente l'idrolasi amidica degli acidi grassi (FAAH), aumentando così i livelli di anandamide che competono con il 2-AG e riducono l'attività di ABHD6. JZL195 e SA-57 aumentano entrambi i livelli di 2-AG inibendo le sue vie metaboliche, con conseguente diminuzione dell'idrolisi mediata da ABHD6. D'altra parte, il THL, un inibitore della serina idrolasi ad ampio spettro, riduce l'attività dell'ABHD6 con un meccanismo d'azione generale sui substrati lipidici. Infine, Rimonabant e AM251, entrambi antagonisti del CB1, modulano indirettamente il sistema endocannabinoide in modo da provocare un'inibizione a feedback di ABHD6, potenziando così le vie di segnalazione che contribuiscono alla diminuzione della funzione di ABHD6.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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WWL70 | 947669-91-2 | sc-222420 sc-222420A | 1 mg 5 mg | $54.00 $105.00 | ||
WWL70 è un inibitore del dominio 6 dell'alfa/beta-idrolasi (ABHD6) che mira selettivamente al sito attivo dell'enzima, determinando una ridotta idrolisi del 2-arachidonoilglicerolo (2-AG) e potenziando così la segnalazione endocannabinoide che sopprime l'attività funzionale di ABHD6&prime. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
L'Acido Betulinico, un triterpenoide pentaciclico, inibisce indirettamente ABHD6 modulando le vie di segnalazione lipidica, portando ad ambienti lipidici alterati che possono interrompere la funzione enzimatica di ABHD6 sui substrati lipidici. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
La carbamazepina, tradizionalmente usata come anticonvulsivante, può alterare le proprietà del bilayer lipidico, il che può influenzare indirettamente le interazioni lipidiche di ABHD6 e successivamente la sua attività enzimatica, a causa di cambiamenti nella dinamica della membrana. | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
Il MAFP inibisce le serina idrolasi, tra cui l'ABHD6, riducendo così l'idrolisi del 2-AG, che a sua volta potenzia le vie di segnalazione degli endocannabinoidi, portando infine a una diminuzione della segnalazione mediata dall'ABHD6. | ||||||
JZL 195 | 1210004-12-8 | sc-279248 sc-279248A | 5 mg 10 mg | $83.00 $134.00 | ||
JZL195 funge da doppio inibitore di FAAH e della monoacilglicerolo lipasi (MAGL), aumentando indirettamente i livelli di 2-AG e quindi diminuendo l'attività di ABHD6, promuovendo le vie di segnalazione endocannabinoide. | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
Il THL è un inibitore della serina idrolasi che, pur mirando principalmente alle lipasi coinvolte nella digestione dei lipidi, può anche inibire l'attività di ABHD6 sui substrati lipidici, potenziando di conseguenza le vie di segnalazione che riducono la funzione di ABHD6. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
Rimonabant, un antagonista del recettore cannabinoide di tipo 1 (CB1), può modulare indirettamente l'attività di ABHD6 influenzando la segnalazione endocannabinoide. L'aumento della segnalazione CB1 porta a una soppressione a feedback dell'attività di ABHD6. | ||||||
AM-251 | 183232-66-8 | sc-200366A sc-200366 sc-200366B sc-200366C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $71.00 $143.00 $612.00 $847.00 | 4 | |
AM251, simile a Rimonabant, è un antagonista CB1 che attenua indirettamente l'attività di ABHD6 modulando le dinamiche del sistema endocannabinoide, che include la regolazione funzionale di ABHD6. |