ABCG4 Attivatori

Gli attivatori ABCG4 più comuni includono, ma non solo, l'Acido Retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, la Curcumina CAS 458-37-7, il Resveratrolo CAS 501-36-0, il D,L-Sulforafano CAS 4478-93-7 e l'(-)-Epigallocatechina Gallato CAS 989-51-5.

Gli attivatori di ABCG4 sono una classe di composti chimici che interagiscono specificamente con l'attività del trasportatore di cassette di legatura dell'ATP G4 (ABCG4) e la modulano. I trasportatori ABC sono una grande famiglia di proteine che svolgono un ruolo critico nel trasporto di varie molecole attraverso le membrane cellulari utilizzando l'energia trovata nell'idrolisi dell'ATP. La proteina ABCG4 è un semitrasportatore, il che significa che probabilmente deve dimerizzare con un'altra ABCG4 o con un altro semitrasportatore compatibile per formare un'unità funzionale in grado di trasportare i substrati. I substrati fisiologici esatti di ABCG4 non sono stati completamente chiariti, ma si pensa che sia coinvolto nel trasporto di alcuni lipidi, influenzando potenzialmente l'omeostasi lipidica e la distribuzione all'interno dell'organismo.

Gli attivatori di ABCG4 sono progettati per aumentare l'attività di trasporto di ABCG4 potenziando la sua capacità di legare e idrolizzare l'ATP e successivamente di traslocare i suoi substrati. Il meccanismo di azione di questi attivatori può variare: alcuni possono legarsi direttamente al trasportatore e indurre un cambiamento conformazionale che ne aumenta l'attività, mentre altri possono aumentare l'espressione di ABCG4, incrementando così indirettamente la sua capacità di trasporto. La progettazione molecolare degli attivatori di ABCG4 richiede una comprensione dettagliata della struttura del trasportatore e dei cambiamenti conformazionali che subisce durante il ciclo di trasporto. Legandosi a domini specifici della proteina, questi attivatori possono facilitare l'accoppiamento dell'idrolisi dell'ATP al movimento del substrato.