Abca8a激活剂

常见的 Abca8a 激活剂包括但不限于 A23187 CAS 52665-69-7、Ionomycin CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9 和 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3。

ATP 结合盒 A 亚家族成员 8a 的化学激活剂可通过各种生化途径诱导其功能。A23187 和 Ionomycin 可作为钙离子促进剂，促进钙离子进入细胞。细胞内钙浓度的增加可激活下游激酶，如钙依赖性蛋白激酶，进而使 ATP 结合盒 A 亚家族成员 8a 磷酸化，增强其 ATP 酶活性。同样，Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵破坏钙稳态，导致细胞膜钙水平升高，这也可能导致磷酸化 ATP 结合盒 A 亚家族成员 8a 的激酶被激活。

其他化学物质会操纵信号传导途径，通过磷酸化激活 ATP 结合盒 A 亚家族成员 8a。已知光甘油 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和 Prostratin 能激活蛋白激酶 C（PKC），然后使 ATP 结合盒 A 亚家族成员 8a 磷酸化。佛司可林通过刺激腺苷酸环化酶，增加 cAMP 的产生，从而激活蛋白激酶 A（PKA）。然后，PKA 可以磷酸化并激活 ATP 结合盒 A 亚家族成员 8a。同样，细胞渗透性 cAMP 类似物，如 8-溴-cAMP 和二丁酰-cAMP，也会提高细胞内的 cAMP 水平，导致 PKA 激活。PKA 磷酸化可促进 ATP 结合盒 A 亚家族成员 8a 的活化。此外，冈田酸和萼霉素 A 可抑制 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶，延长包括 ATP 结合盒 A 亚家族成员 8a 在内的蛋白质的磷酸化状态，从而维持其活化。扶桑红霉素的作用机制包括稳定 14-3-3 蛋白质与激酶之间的相互作用，这可能会导致 ATP 结合盒 A 亚家族成员 8a 的磷酸化和活化。最后，Brefeldin A 会破坏高尔基体，从而影响 ATP 结合盒 A 亚家族成员 8a 的定位和功能，导致其处于活化状态。