9930021D14Rik阻害剤

一般的な9930021D14Rik阻害剤としては、DCC CAS 538-75-0、Methotrexate CAS 59-05-2、Cycloheximide CAS 66-81-9、Chloroquine CAS 54-05-7、Brefeldin A CAS 20350-15-6が挙げられるが、これらに限定されない。

BRICHOSドメイン含有5の化学的阻害剤は、様々な生化学的メカニズムによって阻害効果を発揮する。N,N'-ジシクロヘキシルカルボジイミドと1-エチル-3-(3-ジメチルアミノプロピル)カルボジイミドは、タンパク質内のカルボキシル基と安定なアミド結合を形成できるカルボジイミドとして機能する。この結合は、BRICHOSドメインを含む5の構造的完全性にとって重要なカルボキシル基を不可逆的に修飾することにより、適切なフォールディングや機能を破壊する可能性がある。メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し、DNA合成の減少をもたらし、BRICHOSドメイン含有5を発現する細胞の増殖を低下させる。シクロヘキシミドは、タンパク質合成における転位ステップを阻害し、それによってタンパク質の合成を阻害する。クロロキンは酸性小胞のpHを上昇させることにより機能し、酸性条件に依存する酵素活性を変化させることにより、BRICHOSドメイン含有5の翻訳後修飾を妨害する可能性がある。

さらに、ブレフェルジンAはゴルジ装置を破壊し、分泌経路を通過する間のBRICHOSドメイン含有5の適切なフォールディングとプロセシングを阻害する可能性がある。MG-132はプロテアソーム阻害剤として、ミスフォールディングしたBRICHOSドメイン含有5タンパク質の蓄積を引き起こし、その結果、分解を妨げることによってタンパク質の正常な機能を阻害する。ゲルダナマイシンは熱ショックタンパク質90（Hsp90）に結合し、その機能を阻害することで、BRICHOSドメイン含有5の不安定化と分解を促進することができる。ツニカマイシンはN-結合型グリコシル化を阻害し、もしN-結合型グリコシル化がその機能に必須であれば、タンパク質の成熟とフォールディングを妨げる。ピューロマイシンはタンパク質の翻訳中に早期鎖終結を引き起こし、BRICHOSドメイン含有5の合成阻害につながる。アジ化ナトリウムはミトコンドリアの電子輸送鎖を阻害し、タンパク質の適切なフォールディングと機能に不可欠なエネルギー依存性のプロセスを間接的に阻害する。最後に、塩化リチウムはグリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK-3）を阻害し、BRICHOSドメイン含有5の機能を制御するシグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化を低下させ、その活性を阻害する。それぞれの化学物質は、BRICHOSドメイン含有5の適切な機能と維持に重要な、特定の生化学的経路または細胞プロセスを標的とし、その結果、機能阻害をもたらす。