4933422H20Rik Inhibitoren

Gängige 4933422H20Rik Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7, Lactacystin CAS 133343-34-7, Withaferin A CAS 5119-48-2 und Celastrol, Celastrus scundens CAS 34157-83-0.

Die chemische Klasse der TRIM80-Inhibitoren bezieht sich auf eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die indirekt die Funktion von TRIM80 beeinflussen, indem sie auf das Ubiquitin-Proteasom-System (UPS) und damit verbundene zelluläre Prozesse abzielen. Diese Inhibitoren wirken in der Regel, indem sie die Fähigkeit des Proteasoms, ubiquitinierte Proteine abzubauen, behindern, was zu einer Anhäufung dieser Proteine in der Zelle führt. Diese Anhäufung kann verschiedene nachgeschaltete Effekte auf zelluläre Prozesse haben, darunter auch solche, bei denen TRIM80 vermutlich aktiv ist.

Zu dieser Klasse gehören Proteasominhibitoren wie MG132, Bortezomib, Lactacystin, Withaferin A, Celastrol, Epoxomicin, Velcade, Carfilzomib, Oprozomib und MLN2238, die alle an die proteolytische Aktivität des Proteasoms binden und diese hemmen. Diese Hemmung kann sich in der Folge auf alle regulatorischen Funktionen auswirken, die TRIM80 beim Proteinumsatz oder -abbau hat. Darüber hinaus hat sich herausgestellt, dass Wirkstoffe wie Nelfinavir und Disulfiram, obwohl sie ursprünglich für andere Zwecke entwickelt wurden, Off-Target-Effekte auf das Proteasom haben und dadurch möglicherweise die funktionelle Landschaft modulieren, in der TRIM80 arbeitet. Durch die Beeinflussung des UPS können diese Inhibitoren indirekt die Ubiquitinierung und den anschließenden proteasomalen Abbau von Proteinen beeinflussen, einen kritischen Weg in der zellulären Homöostase, bei dem TRIM80 eine Rolle spielen könnte.