4931409K22Rik激活剂

常见的4931409K22Rik激活剂包括但不限于毛喉素CAS 66575-29-9、异丙肾上腺素盐酸盐CAS 51-30-9、碘 CAS 56092-82-1、Phorbol-12,13-dibutyrate CAS 37558-16-0和Anisomycin CAS 22862-76-6。

含有类似 AAA 结构域 1 的 IQ 基调的化学激活剂可以通过各种分子途径来调节其活性。佛司可林通过直接刺激腺苷酸环化酶，导致细胞内的 cAMP 激增。cAMP 水平的升高会激活蛋白激酶 A（PKA），从而使含有 AAA domain 1 like 的 IQ 基序磷酸化，增强其功能活性。同样，β-肾上腺素能激动剂异丙肾上腺素通过对腺苷酸环化酶的作用增加 cAMP 水平，导致 PKA 被激活并随后使蛋白质磷酸化。二丁烯酰-cAMP 是一种 cAMP 类似物，它绕过上游信号传导，直接激活 PKA，然后 PKA 可以像 AAA 结构域 1 一样靶向含有 IQ motif 的蛋白。肾上腺素通过与β-肾上腺素能受体结合，引发类似的级联反应，最终导致 PKA 介导的蛋白质磷酸化。此外，IBMX 通过抑制降解 cAMP 的磷酸二酯酶，间接维持了 PKA 的活化，进而维持了含有 AAA 结构域 1 的 IQ 蛋白的磷酸化状态。

除了与 cAMP 相关的途径外，钙依赖机制也在激活含 AAA 结构域 1 的 IQ motif like 中发挥作用。异诺米霉素和 A23187 都是钙离子促进剂，能提高细胞内的钙含量，从而激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMK）。这种激酶对增加的钙做出反应，可以使含有 AAA 结构域 1 的 IQ motif 类似物磷酸化。BAY K8644 和 FPL 64176 的功能是通过 L 型钙通道增加钙流入，导致 CaMK 激活并随后使蛋白质磷酸化。作为一种 PKC 激活剂，PDBu 可模拟二酰甘油并激活蛋白激酶 C（PKC），从而使含有 AAA 结构域 1 的 IQ 蛋白发生磷酸化。最后，萼萼霉素 A 通过抑制蛋白质的去磷酸化作用，可能会导致含有 AAA 结构域 1 的 IQ-motif（IQ-motif 含有 AAA 结构域 1 的类似物）持续处于磷酸化状态，从而保持其活性。这些化学激活剂可通过不同的信号传导途径，改变含 AAA 结构域 1 的 IQ motif 的磷酸化状态，从而调节其活性。