4930557A04Rik 활성제

일반적인 활성제 4930557A04Rik에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 수베로일릴라이드하이드록삼산 CAS 149647-78-9, 니코틴아마이드 CAS 98-92-0, 발프로산 CAS 99-66-1 및 부티레이트 나트륨 CAS 156-54-7 등이 포함됩니다.

트리코스타틴 A, SAHA, 니코틴아마이드, 발프로산, 부티레이트 나트륨, MS-275, 스크립타이드, RGFP966, PCI-34051, 파노비노스타트, 벨리노스타트 및 모세티노스타트와 같은 H2A 히스톤 계열 L3의 화학 활성제는 주로 히스톤 탈아세틸화 효소(HDAC)를 억제하여 작용합니다. 이러한 화학 물질에 의한 HDAC의 억제는 H2A 히스톤 가족 구성원인 L3를 포함한 히스톤의 아세틸화 수준을 증가시킵니다. H2A 히스톤 패밀리 멤버 L3의 아세틸화는 염색질 구조를 완화하여 전사적으로 더 활동적인 상태가 되도록 하는 핵심 조절 변형입니다. 이 변형은 전사 기계가 DNA에 접근하여 유전자의 전사를 촉진하는 데 필수적입니다.

트리코스타틴 A 및 SAHA와 같은 화학 물질은 HDAC를 광범위하게 표적으로 삼아 다른 히스톤 단백질 중에서 H2A 히스톤 계열 구성원 L3의 아세틸화를 증가시키는 것으로 알려져 있습니다. 반면에 PCI-34051과 같은 화합물은 보다 표적화된 접근 방식으로, 특히 HDAC8을 억제하지만 여전히 H2A 히스톤 계열 구성원인 L3의 아세틸화를 강화합니다. 그 특이성에 관계없이, 그 결과 염색질 지형이 변화하여 H2A 히스톤 패밀리 구성원 L3가 활성화됩니다. 이러한 활성화는 보다 개방적이고 유전자 발현을 허용하는 염색질 형태를 촉진합니다. 이러한 화학적 활성화제의 작용 전반에 걸쳐 일관된 주제는 히스톤 아세틸화가 염색질 구조를 조절하여 전사 활성화제 및 유전자 발현에 필요한 기타 인자의 접근성을 조절하는 데 중추적인 역할을 한다는 것입니다.