2B28 억제제

일반적인 2B28 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, MG-132 [Z-루-루-루-CHO] CAS 133407-82-6, 보르테조밉 CAS 179324-69-7 및 에폭소마이신 CAS 134381-21-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

2B28 억제제는 단백질 분해에 관여하는 다양한 세포 경로를 조절하여 2B28의 기능을 간접적으로 방해하는 화학 물질입니다. 예를 들어, 스타우로스포린은 단백질 키나아제 C(PKC)를 표적으로 하여 2B28 단백질의 기질인 여러 단백질의 전사에 중요한 NF-κB 경로를 손상시킬 수 있습니다. 이러한 억제는 유비퀴틴 매개 분해를 필요로 하는 단백질 풀을 감소시켜 2B28에 대한 기능적 수요를 감소시킬 수 있습니다.

마찬가지로 PI3K/AKT 경로를 억제하는 LY294002와 같은 화합물은 단백질 회전율의 전반적인 감소로 이어질 수 있습니다. 2B28은 분해할 단백질의 태그 지정에 관여하기 때문에 단백질 회전율이 감소한다는 것은 2B28의 주의를 필요로 하는 단백질의 수가 줄어들어 활성도가 감소한다는 것을 의미합니다. MG-132, 보르테조밉, 에폭소마이신, 락타시스틴, 오무라이드와 같은 프로테아좀 억제제는 유비퀴틴화 단백질의 분해를 직접 차단합니다. 이로 인해 세포 내에 단백질이 축적되어 유비퀴틴화 경로의 상류에 있는 2B28과 같은 성분의 활성을 감소시키는 피드백 효과를 일으킬 수 있습니다.