2B28 Inibitori

I comuni inibitori di 2B28 includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, il LY 294002 CAS 154447-36-6, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, il Bortezomib CAS 179324-69-7 e l'epossomicina CAS 134381-21-8.

Gli inibitori di 2B28 sono sostanze chimiche che interrompono indirettamente la funzione di 2B28 modulando varie vie cellulari coinvolte nella degradazione delle proteine. La staurosporina, ad esempio, ha come bersaglio la proteina chinasi C (PKC) e, così facendo, può compromettere la via NF-κB, fondamentale per la trascrizione di diverse proteine che sono substrati della proteina 2B28. Questa inibizione potrebbe diminuire il pool di proteine che richiedono la degradazione mediata dall'ubiquitina, riducendo la richiesta funzionale di 2B28.

Analogamente, composti come LY294002 che inibiscono la via PI3K/AKT possono portare a una riduzione generale del turnover proteico. Poiché il 2B28 è coinvolto nella marcatura delle proteine per la degradazione, una riduzione del turnover proteico implica che ci sono meno proteine che richiedono l'attenzione del 2B28, con conseguente diminuzione della sua attività. Gli inibitori del proteasoma, come MG-132, Bortezomib, Epoxomicina, Lattacistina e Omuralide, bloccano direttamente la degradazione delle proteine ubiquitinate. Questo può portare a un accumulo di proteine all'interno della cellula, causando potenzialmente un effetto di retroazione che riduce l'attività di componenti come 2B28 che si trovano a monte della via di ubiquitinazione.