1810030N24Rik アクチベーター

一般的な1810030N24Rik活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、A23187 CAS 52665-69-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

低分子膜タンパク質8の化学的活性化剤は、多様な分子メカニズムを用いてタンパク質の活性を調節する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はそのような活性化因子の一つで、プロテインキナーゼC（PKC）経路を引き起こす。活性化されると、PKCは小さな膜タンパク質8をリン酸化し、その活性や他のタンパク質や脂質との相互作用に変化をもたらす。同様に、ジアシルグリセロール（DAG）は、PKCを活性化するセカンドメッセンジャーとして機能し、リン酸化を通じて小一貫膜タンパク質8の活性を高めることができる。一方、フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、小分子積分膜タンパク質8またはそれに関連する制御タンパク質をリン酸化し、その機能を増大させる可能性がある。

イオノマイシンやA23187（カルシマイシン）などのイオノフォアは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性タンパク質を活性化する。タプシガルギンは、筋小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害し、細胞質カルシウムの蓄積を引き起こすことにより、このカルシウムを介した活性化に寄与する。このカルシウムの上昇は、さらにカルモジュリンなどのシグナル伝達分子を活性化し、カルモジュリンは小分子積分膜タンパク質8を調節する役割を果たすと考えられる。脂質シグナル伝達分子もまた、小分子積分膜タンパク質8の活性化に関与している。脂質のセカンドメッセンジャーであるホスファチジン酸は、キナーゼ活性化につながるシグナル伝達経路に関与しており、小一体型膜タンパク質8をリン酸化する可能性がある。さらに、リゾホスファチジン酸とスフィンゴシン-1-リン酸は、Gタンパク質共役型受容体と下流のキナーゼを介して作用し、小一貫膜タンパク質8のリン酸化とそれに続く活性化につながる可能性がある。アラキドン酸やオレイン酸のような他の脂肪酸は、それぞれシグナル伝達カスケードを開始したり、膜流動性を変化させたりする可能性があり、その結果、キナーゼや他のタンパク質が活性化され、小一体型膜タンパク質8の活性を調節する可能性がある。最後に、カルシウム移動剤であるNAADPは、細胞内貯蔵物からカルシウムを放出し、小膜蛋白質8の活性に影響を与えるカルシウム依存性のシグナル伝達経路に影響を与える。