1500035H01Rik阻害剤

一般的な1500035H01Rik阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、MK-2206 di 塩酸塩 CAS 1032350-13-2、ラパマイシン CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2。

1500035H01Rikの化学的阻害剤は、様々なシグナル伝達経路に介入して、このタンパク質の活性を調節することができる。WortmanninとLY294002は1500035H01Rikの上流にあるPI3K/ACT経路を標的とする例である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はAKTのリン酸化と活性化を抑え、1500035H01Rikの阻害につながる。もう一つの阻害剤MK-2206は、AKTそのものを阻害することにより、より直接的に作用し、通常1500035H01Rikの活性化をもたらすシグナル伝達カスケードを破壊する。トリシリビンもこの経路をたどり、AKTのリン酸化と活性化を阻止し、1500035H01Rikの機能的活性を低下させる。

他の経路に移ると、ラパマイシンはmTOR経路、特に1500035H01Rik活性に影響を与えるシグナルと相互作用するmTORC1を標的とする。ラパマイシンによるmTORC1の阻害は、1500035H01Rikを含むこの経路のタンパク質の活性低下をもたらす。MAPK経路では、U0126、PD98059、SL327がERK1/2の上流にあるMEK1/2を阻害し、ERK活性の低下をもたらす。ERK活性が低下すると、1500035H01Rikに対する調節作用が低下し、その結果、機能阻害が起こる。同様に、SP600125とSB203580はそれぞれJNK経路とp38 MAPK経路をブロックし、どちらも1500035H01Rikの活性に下流から影響を及ぼす。最後に、PP2とダサチニブはSrcファミリーキナーゼを阻害し、1500035H01Rikの機能制御と交差する複数のシグナル伝達経路に影響を与える。これらのキナーゼを阻害することにより、これらの化学物質は複数の、おそらくは交差するシグナル伝達経路を通して1500035H01Rikの活性を抑制することができる。