Date published: 2025-9-9

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1200009I06Rik阻害剤

一般的な1200009I06Rik阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2などがある。

1200009I06Rikの化学的阻害剤には、シグナル伝達経路に関与する様々なキナーゼや酵素に作用して、このタンパク質の活性を調節できる様々な化合物が含まれる。WortmanninとLY294002は、AKTキナーゼの上流制御因子であるホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)を標的とする2つのそのような阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はAKTのリン酸化とそれに続く活性化を阻害し、1200009I06Rikを含む下流の標的のリン酸化状態を低下させる。この阻害はシグナル伝達カスケードを早い段階で停止させ、1200009I06Rikの活性を効果的に低下させる。もう一つの化合物であるラパマイシンは、PI3K/AKT/mTOR経路の重要なキナーゼであるmTORに結合して阻害することにより作用する。ラパマイシンによるmTOR活性の抑制は、細胞成長と増殖に対する下流作用の減少につながり、1200009I06Rikのようなこの経路によって制御されるタンパク質に影響を及ぼす。

これらに加えて、PD98059とU0126はMEK1/2、ひいてはMAPK/ERK経路の阻害剤である。MEKを阻害することにより、これらの化学物質はERKの活性化を阻止する。ERKは様々な基質タンパク質をリン酸化するキナーゼである。もし1200009I06RikがERKの下流標的であれば、この阻害の結果、その活性は低下するであろう。SB203580とPD169316は、ストレスやサイトカインに対する反応に重要な役割を果たすp38 MAPキナーゼを特異的に阻害する。1200009I06Rikの活性は、もしp38依存性の経路で制御されているならば、これらの阻害剤によって影響を受けるであろう。JNK阻害剤であるSP600125とSrcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2も、それぞれのシグナル伝達ネットワーク内で基質のリン酸化を阻害することにより、1200009I06Rikの機能を調節することができる。最後に、Y-27632、Bisindolylmaleimide I、Go6983は、それぞれROCK、PKC、複数のPKCアイソフォームを標的とする。これらの阻害剤は、細胞骨格ダイナミクス、遺伝子発現、細胞増殖に関連するシグナル伝達経路を変化させることができるため、1200009I06Rikがこれらの経路の影響を受けている場合、その活性を調節する能力がある。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmanninは真菌のステロイド代謝物であり、ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力かつ不可逆的な阻害剤として作用する。1200009I06RikはPI3K/AKT経路に関与しているため、WortmanninによるPI3Kの阻害はAKTの活性化とそれに続く下流標的のリン酸化(1200009I06Rikを含む)を防ぐことになる。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002はPI3Kを阻害する合成分子です。Wortmanninと同様に、LY294002がPI3Kを阻害することでAKTの活性化が停止し、1200009I06Rikなどの下流タンパク質のリン酸化および活性が低下します。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンは、PI3K/AKT/mTOR経路の主要なキナーゼであるmTORに結合し、これを阻害するマクロライド化合物である。mTORの阻害は、細胞の成長、増殖、生存に関与する下流のエフェクターの抑制につながり、その結果、この経路によって制御される1200009I06Rikのようなタンパク質の活性が低下する。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059は、MAPK/ERK経路におけるERKの上流にあるMEKの阻害剤である。MEKを阻害することで、PD98059はERKの活性化を防ぎ、その結果、このシグナル伝達カスケードに関与している可能性がある1200009I06Rikを含むERK基質タンパク質のリン酸化を防ぐ。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126はMEK1/2の選択的阻害剤であり、PD98059と同様、MAPK/ERK経路を阻害する。これによりERK媒介シグナル伝達が遮断され、下流の標的である1200009I06Rikなどのタンパク質のリン酸化と活性化が阻害される。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580は、p38 MAPキナーゼを選択的に阻害するピリジルイミダゾール誘導体である。p38を阻害することで、SB203580はストレスやサイトカインに対する細胞応答を制御するシグナル伝達経路を遮断し、p38依存性経路によって制御されている可能性がある1200009I06Rikのようなタンパク質の活性を低下させる可能性がある。

SB 202190

152121-30-7sc-202334
sc-202334A
sc-202334B
1 mg
5 mg
25 mg
$30.00
$125.00
$445.00
45
(1)

PD169316はp38 MAPキナーゼの別の阻害剤です。SB203580と同様にp38 MAPK経路を抑制し、このストレス応答性シグナル伝達経路を介して制御される1200009I06Rikのような下流タンパク質の活性を阻害する可能性があります。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$65.00
$267.00
257
(3)

SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)のアンサピラゾロン阻害剤です。SP600125によるJNKの阻害は、JNK基質のリン酸化を防止する可能性があり、JNKシグナル伝達ネットワークの一部である場合、1200009I06Rikのようなタンパク質もその対象となる可能性があります。

PP 2

172889-27-9sc-202769
sc-202769A
1 mg
5 mg
$92.00
$223.00
30
(1)

PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤です。Srcキナーゼはさまざまなシグナル伝達経路で役割を果たしており、PP2による阻害は、Src媒介性リン酸化事象によって制御されている場合、1200009I06Rikのようなタンパク質の活性を低下させる可能性があります。

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Y-27632は、Rho-associated protein kinase (ROCK) の選択的阻害剤である。Y-27632は、ROCKを阻害することで、細胞骨格のダイナミクスを制御するシグナル伝達経路に影響を与え、ROCKの活性に影響を受ける可能性がある1200009I06Rikのようなタンパク質を含む下流の標的の阻害につながる。