Date published: 2025-9-10

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UNC0631 (CAS 1320288-19-4)

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备用名:
N-[1-(Cyclohexylmethyl)-4-piperidinyl]-2-[hexahydro-4-(1-methylethyl)-1H-1,4-diazepin-1-yl]-6-methoxy-7-[3-(1-piperidinyl)propoxy]-4-quinazolinamine
应用:
UNC0631 是一种选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (HMTase) 抑制剂
CAS号码:
1320288-19-4
分子量:
635.93
分子式:
C37H61N7O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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UNC0631在体外和细胞环境中都表现出显著的效力和选择性,可作为G9a活性的抑制剂。在体外,它对G9a活性表现出强效的抑制作用,IC50为4 nM,有效地阻止了G9a/GLP介导的MDA-MB-231细胞中组蛋白3赖氨酸9的二甲基化,IC50为25 nM。其抑制能力延伸至各种癌症细胞系和人胎肺IMR-90细胞系,有效靶向G9a/GLP活性。UNC0631是一种新型的G9a抑制剂,在多种细胞系中表现出卓越的效力,同时保持了功能效力和细胞毒性之间的显著分离。赖氨酸甲基转移酶G9a在转录抑制中起着关键作用,它利用染色质H3K9me2二甲基化以及非组蛋白。


UNC0631 (CAS 1320288-19-4) 参考文献

  1. 优化 G9a 抑制剂 7-氨基烷氧基喹唑啉类化合物的细胞活性。  |  Liu, F., et al. 2011. J Med Chem. 54: 6139-50. PMID: 21780790
  2. H3K9甲基转移酶G9a抑制E-cadherin并与子宫内膜癌的子宫肌层侵袭有关  |  Hsiao, SM., et al. 2015. Ann Surg Oncol. 22 Suppl 3: S1556-65. PMID: 25613390
  3. 组蛋白去甲基化酶KDM3A是结直肠癌中hippo靶基因增强子激活所必需的。  |  Wang, HY., et al. 2019. Nucleic Acids Res. 47: 2349-2364. PMID: 30649550
  4. 组蛋白甲基转移酶(G9a)抑制剂作为抗癌药物的最新进展。  |  Cao, H., et al. 2019. Eur J Med Chem. 179: 537-546. PMID: 31276898
  5. 组蛋白甲基转移酶 G9a 通过调控 Hippo 通路激酶 LATS2 和 YAP 信号通路促进胆管癌发生  |  Ma, W., et al. 2020. Hepatology. 72: 1283-1297. PMID: 31990985
  6. 通过阻断 YAP-TGF-β-Smad 信号通路调控 KDM3A 上调 miR-101a 可抑制慢性肾脏纤维化  |  Ding, H., et al. 2020. Mol Ther Nucleic Acids. 19: 1276-1289. PMID: 32092824
  7. Chaetocin通过抑制KMT1A-GATA3-STAT3环路抑制膀胱癌干细胞的自我更新  |  Yang, Z., et al. 2020. Front Cell Dev Biol. 8: 424. PMID: 32626701
  8. 表观遗传调节剂对血细胞寄生虫巴贝西亚分枝杆菌和恶性疟原虫的活性比较  |  Vanheer, LN. and Kafsack, BFC. 2021. ACS Infect Dis. 7: 2277-2284. PMID: 33599488
  9. 用于脑膜瘤潜在治疗的表观遗传化合物的高通量机制筛选  |  Tatman, PD., et al. 2021. J Clin Med. 10: PMID: 34300316
  10. 组蛋白去甲基化酶 KDM3C 在心脏肥大中调控 lncRNA GAS5-miR-495-3p-PHF8 轴。  |  Zhao, L., et al. 2022. Ann N Y Acad Sci. 1516: 286-299. PMID: 35777757
  11. 抑制染色体组蛋白赖氨酸甲基转移酶可提高脐带血血小板的生成量  |  Liu, Y., et al. 2022. Stem Cells Transl Med. 11: 946-958. PMID: 35880582
  12. KDM3A 通过 H3K9me2 去甲基化激活 DCLK1 促进口腔鳞状细胞癌细胞增殖和侵袭。  |  Yang, L., et al. 2022. Genes Genomics. 44: 1333-1342. PMID: 36094735
  13. 联合抑制胰腺癌检查点激酶 1 和 G9a 甲基转移酶途径的协同效应  |  Urrutia, G., Salmonson, A., & Lomberk, G. 2018. The FASEB Journal. 32: 835.1-835.1.

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