Date published: 2025-9-6

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SR 49059 (CAS 150375-75-0)

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备用名:
Relcovaptan
应用:
SR 49059 是一种强效的选择性 AVP 受体 V1a 拮抗剂
CAS号码:
150375-75-0
纯度:
≥99%
分子量:
620.50
分子式:
C28H27Cl2N3O7S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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SR 49059 是一种强效的神经激肽-1(NK1)受体选择性拮抗剂。它通过与 NK1 受体结合并阻断物质 P(一种参与疼痛传导和炎症的神经肽)的结合来发挥作用。通过在分子水平上抑制 P 物质的作用,SR 49059 有效地破坏了 NK1 受体介导的信号通路。这种干扰最终导致抑制神经源性炎症和痛觉。在实验应用中,SR 49059 被用来研究 NK1 受体在各种生理和病理过程中的作用,特别是与疼痛和炎症有关的过程。其作用机制包括靶向抑制 NK1 受体的活性,从而揭示疼痛传递和炎症反应的内在机制。


SR 49059 (CAS 150375-75-0) 参考文献

  1. 血管加压素参与原发性痛经机制的证据,以及非肽类血管加压素 V1a 受体拮抗剂 SR 49059 对非怀孕妇女子宫的影响。  |  Akerlund, M., et al. 1998. Adv Exp Med Biol. 449: 467-72. PMID: 10026840
  2. 催产素和血管加压素拮抗剂的受体结合以及对早产和过期孕妇离体子宫肌层的抑制作用。  |  Akerlund, M., et al. 1999. Br J Obstet Gynaecol. 106: 1047-53. PMID: 10519430
  3. 非肽类血管加压素V(1a)受体拮抗剂SR 49059不能阻止顺铂诱导的仔猪呕吐。  |  Grélot, L., et al. 2001. Fundam Clin Pharmacol. 15: 189-200. PMID: 11468030
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  5. 血管紧张素 4 受体(VT4R/V1aR)拮抗剂对神经肽 Y(NPY)应激反应和雏鸡摄食量的中枢影响。  |  Kuenzel, WJ., et al. 2016. Neurosci Lett. 620: 57-61. PMID: 27016389
  6. 血管加压素 V1a 拮抗物 SR-49059 对人血管平滑肌细胞的影响  |  Serradeil-Le Gal, C., et al. 1995. Am J Physiol. 268: H404-10. PMID: 7840290
  7. 一种强效的非肽类血管加压素 V1a 拮抗剂 [3H] SR 49059 与大鼠和人类肝脏膜的结合。  |  Serradeil-Le Gal, C., et al. 1994. Biochem Biophys Res Commun. 199: 353-60. PMID: 8123034
  8. 一种新型, 强效, 非肽类 V1a 加压素拮抗剂 SR 49059 对加压素与瑞士 3T3 细胞的结合及有丝分裂活性的影响。  |  Serradeil-Le Gal, C., et al. 1994. Biochem Pharmacol. 47: 633-41. PMID: 8129742
  9. SR 49059 是一种新型, 强效, 非肽类的大鼠和人类血管加压素 V1a 受体拮抗剂,具有生物化学和药理学特性。  |  Serradeil-Le Gal, C., et al. 1993. J Clin Invest. 92: 224-31. PMID: 8392086
  10. 口服活性非肽类血管加压素 VIa 受体拮抗剂 SR 49059 对人体动脉冠状旁路移植术的强效抑制作用。  |  Liu, JJ., et al. 1995. Clin Sci (Lond). 89: 481-5. PMID: 8549062
  11. 非肽类血管加压素 V1a 受体拮抗剂 SR 49059 及其对映体 SR 49770 对离体人体子宫肌层的影响。  |  Bossmar, T., et al. 1996. Acta Obstet Gynecol Scand. 75: 516-9. PMID: 8693925
  12. 利用 LC-APCI/MS/MS 方法测定人体血浆和尿液中的 SR 49059。  |  Burton, R., et al. 1997. J Pharm Biomed Anal. 15: 1913-22. PMID: 9278897
  13. 血管加压素 V1a 受体拮抗剂 SR 49059 对人体子宫动脉对血管加压素和其他血管活性物质反应的影响。  |  Kostrzewska, A., et al. 1998. Acta Obstet Gynecol Scand. 77: 3-7. PMID: 9492709

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SR 49059, 10 mg

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10 mg
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