Date published: 2025-9-6

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rac 8-Hydroxy Efavirenz (CAS 205754-32-1)

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备用名:
6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-8-hydroxy-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one; 8-Hydroxyefavirenz
应用:
rac 8-Hydroxy Efavirenz 是依非韦伦的代谢物,是一种非核苷类 HIV-1 逆转录酶抑制剂
CAS号码:
205754-32-1
分子量:
331.67
分子式:
C14H9ClF3NO3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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rac 8-羟基依非韦伦是依非韦伦的一种代谢物,是一种非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂。体外研究已经证明了其强大的效力,其对HIV-1的EC50值为0.1 nM。其作用机制涉及通过选择性结合到酶活性位点附近的疏水口袋来抑制HIV-1的逆转录酶。这种相互作用会诱导逆转录酶发生显著的构象变化,从而有效地阻碍了病毒RNA模板合成病毒DNA。


rac 8-Hydroxy Efavirenz (CAS 205754-32-1) 参考文献

  1. 细胞色素 P450 2B6 (CYP2B6) 是依非韦伦一次和二次代谢的主要催化剂:对艾滋病毒/艾滋病治疗的影响以及依非韦伦作为 CYP2B6 催化活性底物标记的用途。  |  Ward, BA., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 287-300. PMID: 12676886
  2. P450 2B6 对依非韦伦和 8-羟基依非韦伦的代谢会导致两种不同机制的灭活。  |  Bumpus, NN., et al. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 318: 345-51. PMID: 16611850
  3. CYP2B6 多态性对肝脏依非韦伦体外代谢的影响  |  Desta, Z., et al. 2007. Pharmacogenomics. 8: 547-58. PMID: 17559344
  4. 依非韦伦在体外和体内的初级和次级代谢:确定新的代谢途径和细胞色素 P450 2A6 作为依非韦伦 7- 羟基化的主要催化剂。  |  Ogburn, ET., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 1218-29. PMID: 20335270
  5. 在依非韦伦的基础代谢和利福平诱导的代谢中,N-葡萄糖醛酸化对依非韦伦体内消除的贡献。  |  Cho, DY., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 1504-9. PMID: 21282425
  6. 鉴定负责依非韦伦及其三种羟基代谢物葡萄糖醛酸化的人类 UGT 同工酶。  |  Bae, SK., et al. 2011. Xenobiotica. 41: 437-44. PMID: 21319958
  7. 依非韦伦和 8-hydroxyefavirenz 通过 JNK 和 BimEL 依赖性机制诱导原代人类肝细胞死亡。  |  Bumpus, NN. 2011. Toxicol Appl Pharmacol. 257: 227-34. PMID: 21958719
  8. 依非韦伦与咪达唑仑的药物相互作用:依非韦伦在体外激活 CYP3A 介导的咪达唑仑 1'- 羟基化反应。  |  Keubler, A., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 1178-82. PMID: 22415932
  9. 依非韦伦的 8-羟基代谢物诱发树突棘损伤  |  Tovar-y-Romo, LB., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 696-703. PMID: 22984227
  10. 基于群体药物遗传学的依非韦伦, 7-羟基和 8-羟基依非韦伦药代动力学模型。  |  Abdelhady, AM., et al. 2014. J Clin Pharmacol. 54: 87-96. PMID: 24142869
  11. 利福平可增强健康志愿者体内细胞色素 P450 (CYP) 2B6 介导的依非韦伦 8- 羟基化。  |  Cho, DY., et al. 2016. Drug Metab Pharmacokinet. 31: 107-16. PMID: 27053325
  12. 探索孕烷 X 受体 (PXR) 的配体结构-活性关系:依非韦伦和 8-羟基依非韦伦在激活方面表现出差异。  |  Narayanan, B., et al. 2018. ChemMedChem. 13: 736-747. PMID: 29430850
  13. 脱葡糖醛酸对巴塞尔表型鸡尾酒结果的影响。  |  Bachmann, F., et al. 2021. Br J Clin Pharmacol. 87: 4608-4618. PMID: 33890704
  14. 晚发型依非韦伦神经毒性综合征(LENS)的药物遗传学。  |  van Rensburg, R., et al. 2022. Clin Infect Dis. 75: 399-405. PMID: 34882770

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rac 8-Hydroxy Efavirenz, 1 mg

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