Date published: 2025-10-11

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PP1 Analog II, 1NM-PP1 (CAS 221244-14-0)

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备用名:
Mutant Kinases Inhibitor II
应用:
PP1 Analog II, 1NM-PP1 是一种细胞渗透性 PP1 类似物,可作为突变激酶的强效选择性抑制剂
CAS号码:
221244-14-0
纯度:
>95%
分子量:
331.41
分子式:
C20H21N5
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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PP1 Analog II,1NM-PP1是一种细胞可渗透的PP1类似物,作为突变激酶相对于其野生型祖细胞的强效和选择性抑制剂。与野生型激酶相比,它通过单次碱基替换突变为"类似物敏感"的激酶抑制剂。PP1 Analog II, 1NM-PP1最初是为了优先抑制v-Src-as1(带有I338G替换)而开发的,优于v-Src(IC50分别为4.2 nM和28 μM)。其他激酶中的同源突变产生了类似的类似物敏感性(例如,c-Fyn-as1的IC50为3.2 nM,而c-Fyn的IC50为1.0 μM;CDK2-as1的IC50为5.0 nM,而CDK2的IC50为29 μM;CAMKII-as1的IC50为8.0 nM,而CAMKII的IC50为24 μM)。这种方法已被用于阐明激酶在哺乳动物和酵母系统中的多种功能。此外,它已被证明可以激活Ire1的突变体,Ire1是一种跨膜激酶。


PP1 Analog II, 1NM-PP1 (CAS 221244-14-0) 参考文献

  1. 任何蛋白激酶的抑制剂敏感等全基因的化学开关。  |  Bishop, AC., et al. 2000. Nature. 407: 395-401. PMID: 11014197
  2. 酵母菌 p21 激活激酶 Cla4p 的化学遗传分析。  |  Weiss, EL., et al. 2000. Nat Cell Biol. 2: 677-85. PMID: 11025657
  3. 用 ATP 竞争性药物绕过激酶活性。  |  Papa, FR., et al. 2003. Science. 302: 1533-7. PMID: 14564015
  4. DNA 末端切除, 同源重组和 DNA 损伤检查点激活都需要 CDK1。  |  Ira, G., et al. 2004. Nature. 431: 1011-7. PMID: 15496928
  5. 人类细胞化学遗传学揭示了 Cdk7 在组装 Cdk1/cyclin B 和激活 Cdk2 中的作用。  |  Larochelle, S., et al. 2007. Mol Cell. 25: 839-50. PMID: 17386261
  6. 阿尔法疱疹病毒 US3 介导的肌动蛋白细胞骨架重组是由 A 组 p21 活化基团激酶介导的。  |  Van den Broeke, C., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 8707-12. PMID: 19435845

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PP1 Analog II, 1NM-PP1, 1 mg

sc-203214
1 mg
$106.00

PP1 Analog II, 1NM-PP1, 5 mg

sc-203214A
5 mg
$520.00