Date published: 2025-9-6

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PNU 120596 (CAS 501925-31-1)

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备用名:
NSC 216666; N-(5-Chloro-2,4-dimethoxyphenyl)-N′-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea
应用:
PNU 120596 是一种 II 型正性异位调节剂
CAS号码:
501925-31-1
分子量:
311.72
分子式:
C13H14ClN3O4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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PNU 120596是α7神经元尼古丁乙酰胆碱受体(nAChR)的II型阳性别构调节剂,该受体位于海马介导的膜树突膜上。这种调节剂增加了乙酰胆碱诱发GABA能突触后电流的频率,这可以被TTX抑制。此外,研究表明,PNU 120596增加了nAChR通道开放的平均时间,但对流经通道的离子的选择性没有任何影响。此外,PNU 120596对α4β2,α3β4和α9α10受体的影响很小。另外的研究表明,PNU 120596增加了胆碱对天然α7受体的效果,激活这些受体,从而产生单离子通道开放,导致钙离子内流,这可以被甲基尼古丁醋酸盐抑制。


PNU 120596 (CAS 501925-31-1) 参考文献

  1. 一种新型的α7神经元尼古丁乙酰胆碱受体正异位调节剂:体外和体内表征。  |  Hurst, RS., et al. 2005. J Neurosci. 25: 4396-405. PMID: 15858066
  2. 结构不同的化学型揭示了 alpha7 nAChR 正向异构调节的不同特征。  |  Grønlien, JH., et al. 2007. Mol Pharmacol. 72: 715-24. PMID: 17565004
  3. N-(5-氯-2,4-二甲氧基苯基)-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)-脲(PNU-120596)是一种 alpha7 尼古丁受体的异构调节剂,它能使细胞外配体结合域发生与乙酰胆碱类似的构象变化。  |  Barron, SC., et al. 2009. Mol Pharmacol. 76: 253-63. PMID: 19411608
  4. 在 PNU-120596 [1-(5-氯-2,4-二甲氧基苯基)-3-(5-甲基异恶唑-3-基)-脲]存在的情况下,生理浓度的胆碱可激活原生含 alpha7 的烟碱乙酰胆碱受体。  |  Gusev, AG. and Uteshev, VV. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 332: 588-98. PMID: 19923442
  5. 在 PNU-120596 的作用下,生理水平的胆碱激活海马 CA1 锥体神经元中含有功能性 α7 的 nAChRs。  |  Kalappa, BI., et al. 2010. PLoS One. 5: e13964. PMID: 21103043
  6. 对α7烟碱乙酰胆碱受体正异位调节剂PNU-120596分子机制的研究为两种不同的脱敏状态提供了证据。  |  Williams, DK., et al. 2011. Mol Pharmacol. 80: 1013-32. PMID: 21885620
  7. PNU-120596是一种α7烟碱乙酰胆碱受体的正性异位调节剂,它能逆转亚慢性苯环利定诱导的雌性大鼠在注意力集合转移任务中的认知缺陷。  |  McLean, SL., et al. 2012. J Psychopharmacol. 26: 1265-70. PMID: 22182741
  8. 选择性α7烟碱乙酰胆碱受体阳性异位调节剂PNU-120596对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用  |  Li, H., et al. 2012. J Cardiovasc Pharmacol. 59: 507-13. PMID: 22343370
  9. α7烟碱乙酰胆碱受体激动剂化合物B和正异位调节剂PNU-120596都能减轻大鼠的炎症性痛觉亢进和细胞因子释放。  |  Munro, G., et al. 2012. Br J Pharmacol. 167: 421-35. PMID: 22536953
  10. PNU-120596 是 α7 尼古丁-乙酰胆碱受体的正性异位调节剂,可增强多奈哌齐对老年啮齿动物和非人灵长类动物学习和记忆的影响。  |  Callahan, PM., et al. 2013. Neuropharmacology. 67: 201-12. PMID: 23168113
  11. PNU-120596 对 α7 尼古丁乙酰胆碱受体通道的双重作用。  |  Kalappa, BI. and Uteshev, VV. 2013. Eur J Pharmacol. 718: 226-34. PMID: 24036349
  12. 阳性调节剂 PNU-120596 对 α7 尼古丁乙酰胆碱受体的作用模式。  |  Szabo, AK., et al. 2014. Neuropharmacology. 81: 42-54. PMID: 24486377
  13. PNU-120596 在 α7 尼古丁乙酰胆碱受体中的未改变的正交位点和长程异位相互作用网络  |  Marotta, CB., et al. 2015. Chem Biol. 22: 1063-73. PMID: 26211363
  14. α-7烟碱别构调节剂PNU 120596对小鼠摄入脂多糖后抑郁样行为的影响  |  Alzarea, S. and Rahman, S. 2018. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 86: 218-228. PMID: 29800595
  15. PNU-120596 是哺乳动物α7 尼古丁乙酰胆碱受体的一种正向异构调节剂,也是腹足纲海蛞蝓配体门控氯选择性通道的一种负向调节剂。  |  Vulfius, CA., et al. 2020. J Neurochem. 155: 274-284. PMID: 32248535
  16. PNU-120596 是一种α7 尼古丁乙酰胆碱受体的正异构调节剂,可直接抑制 p38 MAPK。  |  Uwada, J., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 182: 114297. PMID: 33132165
  17. α7 nAChR 异源调节剂 PNU-120596 可改善大鼠帕金森病的神经炎症和运动后果:JAK2/NF-κB/GSk3β/TNF-α通路的作用  |  Gowayed, MA., et al. 2022. Biomed Pharmacother. 148: 112776. PMID: 35272136

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PNU 120596, 1 mg

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