p38 MAP Kinase Inhibitor VIII 的分子结构, CAS编号: 321351-00-2
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII (CAS 321351-00-2)
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备用名:
[4-(2-amino-4-bromoanilino)-2-chlorophenyl]-(2-methylphenyl)methanone
应用:
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII是一种合成p38 MAP激酶抑制剂
CAS号码:
321351-00-2
纯度:
>97%
分子量:
415.71
分子式:
C20H16BrClN2O
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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p38 MAP激酶抑制剂VIII是一种合成的4-氨基苯甲酮小分子，在对p38 MAP激酶抑制剂的优化研究中被发现。p38 MAP激酶抑制剂VIII被描述为通过占据ATP结合间隙来抑制激酶的p38α和p38β亚型。这种抑制作用可以有效地阻断TNF-α（IC50 = 5 nM）以及促炎白介素IL-1β、IL-6、IL-8和IL-10（IC50 = 30, 17, 4, 74 nM）的释放。该化合物是一个高效的抑制剂，靶向p38α和p38β2的ATP结合口袋。仅需1µM的抑制剂浓度，它对p38α和p38β2的抑制率分别为82%和93%。抑制p38α的IC50 是令人印象深刻的40 nM。此外，该化合物对一系列57种其他激酶显示出最小的活性，包括p38γ、p38δ、Erk1/2以及JNK1。
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII (CAS 321351-00-2) 参考文献
- 氨基二苯甲酮的合成及结构-活性关系。一类具有高度抗炎活性的新型 p38 MAP 激酶抑制剂。 | Ottosen, ER., et al. 2003. J Med Chem. 46: 5651-62. PMID: 14667219
- 细胞因子信号转导抑制因子 3 在调节成骨细胞中 LPS 诱导的基质金属蛋白酶-13 转录激活过程中发挥关键作用 | Gao, A., et al. 2013. PeerJ. 1: e51. PMID: 23638389
- 肝内螺旋杆菌产生的一种大分子多糖诱导巨噬细胞中的抗炎基因信号 | Danne, C., et al. 2017. Cell Host Microbe. 22: 733-745.e5. PMID: 29241040
- 脂多糖诱导的基质金属蛋白酶-9表达与大鼠脑星形胶质细胞的细胞迁移有关 | Yang, CC., et al. 2019. Int J Mol Sci. 21: PMID: 31905967
抑制剂：
Enzyme, p38 alpha, 和 Ser/Thr Protein Kinase.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII, 5 mg | sc-203173 | 5 mg | $422.00 |