Date published: 2025-9-6

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LY2033298 (CAS 886047-13-8)

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应用:
LY2033298 是一种异位增效剂。
CAS号码:
886047-13-8
纯度:
≥98%
分子量:
311.79
分子式:
C13H14ClN3O2S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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LY2033298是一种显著的别构增效剂,其特点是对人类M4毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChR)亚型具有高度选择性。该化合物具有在M4亚型上精确增强乙酰胆碱结合的能力,从而以高度特异性的方式调节受体活性。它在整个毒蕈碱受体谱上对拮抗剂结合没有影响,这进一步强调了其选择性,而且在任何已探索的浓度下,它对hM1、hM3和hM5受体亚型均无活性。此外,它对hM2亚型的影响最小,突出了其特异性和在受体调节中的细微作用。LY2033298发挥增效作用的确切机制为神经递质与其受体之间的复杂相互作用提供了一个窗口,为专注于阐明受体动力学和开发神经化学领域内靶向调节剂的研究提供了有价值的见解。


LY2033298 (CAS 886047-13-8) 参考文献

  1. 一种 M4 mAChR 的异位增效剂可调节海马突触传递。  |  Shirey, JK., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 42-50. PMID: 18059262
  2. 利用新型异构调节剂和 DREADD(专门由设计药物激活的设计受体)对 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体功能的新认识。  |  Nawaratne, V., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 1119-31. PMID: 18628403
  3. 将对毒蕈碱 M4 受体的异构调节作为治疗精神分裂症的一种方法。  |  Chan, WY., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 10978-83. PMID: 18678919
  4. 具有潜在抗精神病特性的 M4 肌肽乙酰胆碱受体异构调节剂的分子作用机制和体内验证。  |  Leach, K., et al. 2010. Neuropsychopharmacology. 35: 855-69. PMID: 19940843
  5. M4 肌肽乙酰胆碱受体异位激动和调节的结构决定因素:配体特异性和整体激活机制的鉴定。  |  Nawaratne, V., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 19012-21. PMID: 20406819
  6. 作为治疗中枢神经系统疾病新方法的毒蕈碱受体异位激活剂。  |  Digby, GJ., et al. 2010. Mol Biosyst. 6: 1345-54. PMID: 20582339
  7. 物种变异性和 '探针依赖性 '对 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体异构调节的检测和体内验证的影响。  |  Suratman, S., et al. 2011. Br J Pharmacol. 162: 1659-70. PMID: 21198541
  8. G 蛋白偶联受体异构调节中的探针依赖性:对检测和验证异构配体效应的影响。  |  Valant, C., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 41-52. PMID: 21989256
  9. LY2033298是毒蕈碱M₄受体的一种正异位调节剂,它能增强奥曲肽对仓鼠昼夜节律活动中由光照引起的相位移动的抑制作用。  |  Gannon, RL. and Millan, MJ. 2012. Psychopharmacology (Berl). 224: 231-40. PMID: 22610522
  10. 由 VU10004 衍生的 M4 肌卡因受体正异位调节剂的合成和药理评估。  |  Huynh, T., et al. 2015. ACS Chem Neurosci. 6: 838-44. PMID: 25857219
  11. 从动力学角度看 GPCR 异位和偏激激动作用。  |  Lane, JR., et al. 2017. Nat Chem Biol. 13: 929-937. PMID: 28820879
  12. 发现和开发肌卡因乙酰胆碱 M4 激活剂,作为治疗中枢神经系统疾病的有效药物。  |  Takai, K. and Enomoto, T. 2018. Chem Pharm Bull (Tokyo). 66: 37-44. PMID: 29311510
  13. 胆碱能M4受体通过调节大鼠伏隔核中多巴胺的功能,参与吗啡诱导的行为敏化表达。  |  Ruan, H., et al. 2019. Behav Brain Res. 360: 128-133. PMID: 30529589
  14. 靶向毒蕈碱乙酰胆碱受体治疗精神和神经疾病。  |  Moran, SP., et al. 2019. Trends Pharmacol Sci. 40: 1006-1020. PMID: 31711626
  15. 喙内侧被盖核中的M3而非M4毒蕈碱受体参与了吗啡诱导的条件性位置偏好的获得。  |  Wu, J., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 882: 173274. PMID: 32534071

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LY2033298, 5 mg

sc-300942
5 mg
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