Date published: 2025-9-6

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Ko 143 (CAS 461054-93-3)

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备用名:
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-(2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-3-propanoic acid 1,1-dimethylethyl ester
应用:
Ko 143是一种选择性BCRP多药转运蛋白抑制剂
CAS号码:
461054-93-3
纯度:
≥99%
分子量:
469.57
分子式:
C26H35N3O5
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Ko 143是一种有效且选择性的ABCG2(乳腺癌症耐药性蛋白多药转运蛋白,BCRP)抑制剂(EC90=26nM)。相对于对P-gp和MRP-1转运蛋白,其显示了200倍以上的选择性。Ko 143还可增加细胞内药物积聚,逆转BCRP介导的多药耐药性。


Ko 143 (CAS 461054-93-3) 参考文献

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  3. 小鼠乳腺癌抗性蛋白(Bcrp1/Abcg2)介导依托泊苷的抗性和转运,但依托泊苷的口服供应主要受 P 糖蛋白的限制。  |  Allen, JD., et al. 2003. Cancer Res. 63: 1339-44. PMID: 12649196
  4. 在过表达 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 1A9 的 HeLa 细胞中,乳腺癌抗性蛋白介导的木犀草苷外流。  |  Tang, L., et al. 2014. Pharm Res. 31: 847-60. PMID: 24092055
  5. 玹霉素对ABCB1, ABCC1和ABCG2表达缺失的MCF7乳腺癌细胞具有细胞毒性。  |  Issa, ME., et al. 2014. Anticancer Drugs. 25: 255-69. PMID: 24231527
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  12. 抑制剂 Ko143 对 ABCG2 没有特异性。  |  Weidner, LD., et al. 2015. J Pharmacol Exp Ther. 354: 384-93. PMID: 26148857
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  14. 异种生物代谢酶和转运体的相互作用  |  Lim, HY., et al. 2016. Xenobiotica. 46: 25-33. PMID: 26226519
  15. 过表达 SULT1A3 的 HEK293 细胞中菊苷和芹菜苷硫酸盐的外排转运:多药耐药性相关蛋白 4 (MRP4/ABCC4) 的作用。  |  Li, W., et al. 2015. Biochem Pharmacol. 98: 203-14. PMID: 26291395

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Ko 143, 1 mg

sc-204030
1 mg
$107.00

Ko 143, 10 mg

sc-204030A
10 mg
$256.00