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酮咯酸(曲马多盐)在重组大鼠和人类酶系统中抑制Cox的两种同工型。酮咯酸抑制大鼠Cox-1(IC50为0.27 μM)、大鼠Cox-2(IC50为2.06 μM)、人Cox-1(IC50为1.23 μM)和人Cox-2(IC50为3.50 μM)。(S)酮咯酸对大鼠Cox-1的对映体(IC50为0.10 μM)的效力约为外消旋体的两倍,而(R)对映体(IC50大于100 μM)几乎没有活性。酮咯酸抑制HEL细胞中的类二十烷酸形成(Cox-1,IC50为0.025 μM)和LPS刺激的Mono Mac 6细胞(Cox-2,IC50为0.039 μM),但对LPS刺激的RAW 264.7细胞上清液中的NO积累没有显著抑制,直至300 μM。酮咯酸在24小时处理后以剂量依赖性方式显著抑制人成骨细胞(hOBs)的胸腺嘧啶掺入,并抑制增殖并将细胞周期阻滞在G0/G1期。
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Ketorolac (tromethamine salt), 500 mg | sc-205360 | 500 mg | $20.00 | |||
Ketorolac (tromethamine salt), 1 g | sc-205360A | 1 g | $51.00 |