Date published: 2025-9-6

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Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor 抑制剂 (CAS 509093-47-4)

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备用名:
1-(2-(4-Morpholinyl)ethyl)-2-(3-nitrobenzoylamino)benzimidazole; N-(2-Morpholinylethyl)-2-(3-nitrobenzoylamido)-benzimidazole
应用:
Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor 是一种强效的 IL-1 激酶选择性抑制剂
CAS号码:
509093-47-4
纯度:
≥95%
分子量:
395.42
分子式:
C20H21N5O4
补充资料:
此类物品属于危险品,运输时可能需要支付额外运费。
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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白细胞介素-1受体相关激酶1/4抑制剂是一种专门的小分子,旨在靶向和选择性地抑制白细胞介素-1受体相关激酶1和4(IRAK1/4)。它属于一类被称为激酶抑制剂的化合物,可特异性阻断蛋白激酶的活性。体外研究表明,白细胞介素-1受体相关激酶1/4抑制剂有效地抑制了IRAK-1/4的活性,并降低了促炎细胞因子的表达。白细胞介素-1受体相关激酶1/4抑制剂的作用机制涉及抑制IRAK-1/4酶本身。IRAK-1/4酶在激活NF-κB信号通路中起着关键作用。


Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor 抑制剂 (CAS 509093-47-4) 参考文献

  1. Bcl10 在人肠道上皮细胞中介导 LPS 诱导的 NF-kappaB 和 IL-8 激活。  |  Bhattacharyya, S., et al. 2007. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 293: G429-37. PMID: 17540779
  2. ROS, Hsp27 和 IKKbeta 介导右旋糖酐硫酸钠(DSS)激活 IkappaBa, NFkappaB 和 IL-8。  |  Bhattacharyya, S., et al. 2009. Inflamm Bowel Dis. 15: 673-83. PMID: 19085995
  3. 吗啡通过调节 Toll 样受体 2 和 Nod2 信号抑制小鼠树突状细胞 IL-23 的产生。  |  Wang, J., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 10225-32. PMID: 21245149
  4. 抑制白细胞介素-1受体相关激酶-1/4可保护体内和体外急性缺氧/缺血诱导的神经元损伤。  |  Yang, YF., et al. 2011. Neuroscience. 196: 25-34. PMID: 21925238
  5. 白细胞介素-1受体相关激酶1/4是抑制颈动脉球囊损伤后新内膜形成的新靶点  |  Bai, S., et al. 2015. J Atheroscler Thromb. 22: 1317-37. PMID: 26310493
  6. 用白细胞介素-1受体相关激酶1/4抑制剂R191靶向瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症中的突触体信号转导  |  Ni, H., et al. 2018. Clin Cancer Res. 24: 6408-6420. PMID: 30126942
  7. 抑制白细胞介素-1 受体相关激酶 1/4,增加胰岛素抵抗小鼠模型的基因表达和血清脂肪连蛋白水平  |  Rajaie, A., et al. 2018. Int J Mol Cell Med. 7: 185-192. PMID: 31565650
  8. 在健康受试者中进行的单次和多次升剂量随机 1 期研究中,白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 选择性抑制剂 PF-06650833 的安全性, 耐受性, 药代动力学和药效学。  |  Danto, SI., et al. 2019. Arthritis Res Ther. 21: 269. PMID: 31805989
  9. 白细胞介素-1受体相关激酶1/4(IRAK-1/4)的高选择性抑制剂明确了IRAK-1/4和TAK1激酶的不同信号作用。  |  Scarneo, SA., et al. 2020. J Biol Chem. 295: 1565-1574. PMID: 31914413
  10. 通过 IRAK1/4 抑制剂消灭慢性骨髓性白血病干细胞  |  Tanaka, Y., et al. 2022. Nat Commun. 13: 271. PMID: 35022428
  11. 白细胞介素-1受体相关激酶1/4和溴域及末端外抑制剂汇聚于NF-κB阻断,在MYD88 L265P突变的弥漫大B细胞淋巴瘤活化B细胞亚群中显示出协同抗肿瘤活性。  |  Dlouhy, I., et al. 2022. Haematologica. 107: 2990. PMID: 36453521

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Interleukin-1 Receptor-Associated-Kinase-1/4 Inhibitor, 5 mg

sc-204013
5 mg
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