GSK1016790A 的分子结构, CAS编号: 942206-85-1
GSK1016790A (CAS 942206-85-1)
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备用名:
(N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide
应用:
GSK1016790A 是一种新型强效 TRPV4 通道激动剂
CAS号码:
942206-85-1
纯度:
≥98%
分子量:
655.61
分子式:
C28H32Cl2N4O6S2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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GSK1016790A具有独特的化学结构，其特征在于叔羧酰胺。它由哌嗪衍生而来，其中一个氨基与N-[(2,4-二氯苯基)磺酰基]-L-丝氨酸的羧基缩合，而另一个氨基与N-(1-苯并噻吩-2-基羰基)-L-亮氨酸的羧基缩合。该化合物是TRPV4通道的有效选择性激动剂，易于渗透细胞膜。它属于1-苯并噻吩类，并具有N-酰基哌嗪、磺酰胺、二氯苯、叔羧酰胺和芳香伯醇的特征。
GSK1016790A (CAS 942206-85-1) 参考文献
- N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-二氯苯基)磺酰基]氨基}-3-羟基丙酰基)-1-哌嗪基]羰基}-3-甲基丁基)-1-苯并噻吩-2-甲酰胺（GSK1016790A），一种新型强效瞬时受体电位类香草素 4 通道激动剂，可诱导膀胱收缩和过度活动：第一部分。 | Thorneloe, KS., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 432-42. PMID: 18499743
- 瞬时受体电位香草素亚型 4 通道的全身激活会导致内皮功能衰竭和循环衰竭：第二部分。 | Willette, RN., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 443-52. PMID: 18499744
- 小分子激动剂 GSK1016790A 选择性激活后 TRPV4 活性的决定因素。 | Jin, M., et al. 2011. PLoS One. 6: e16713. PMID: 21339821
- 光学记录揭示了 GSK1016790A 在原代人类内皮细胞中诱导的类香草瞬时受体电位通道 TRPV4 活性的新特性。 | Sullivan, MN., et al. 2012. Mol Pharmacol. 82: 464-72. PMID: 22689561
- 分析完整胸腔大鼠肺血管床对 TRPV4 激动剂 GSK1016790A 的反应。 | Pankey, EA., et al. 2014. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 306: H33-40. PMID: 24186096
- TRPV4 通道激活可选择性地抑制肿瘤内皮细胞增殖。 | Thoppil, RJ., et al. 2015. Sci Rep. 5: 14257. PMID: 26388427
- 激活 TRPV4 可通过间接激活支气管肺感觉神经元来调节呼吸。 | Gu, QD., et al. 2016. Front Physiol. 7: 65. PMID: 26973533
- 抑制 NO 合成酶可减轻大鼠肺动脉中 TRPV4 通道激动剂 GSK1016790A 诱导的 EDHF 介导的松弛：TxA2 的作用。 | Addison, MP., et al. 2016. Pharmacol Rep. 68: 620-6. PMID: 26991376
- 一种新型 TRPV4 特异性激动剂可抑制单核细胞粘附和动脉粥样硬化。 | Xu, S., et al. 2016. Oncotarget. 7: 37622-37635. PMID: 27191895
- 氧化应激增强是TRPV4诱导神经毒性的罪魁祸首 | Hong, Z., et al. 2016. Front Cell Neurosci. 10: 232. PMID: 27799895
- TRPV4 激动剂 GSK1016790A 可调节 TRPV4 通道的膜表达。 | Baratchi, S., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 6. PMID: 30728775
- 在小鼠颞叶癫痫的皮洛卡品模型中，TRPV4诱导的炎症反应参与了神经元的死亡。 | Wang, Z., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 386. PMID: 31097691
- 瞬时受体电位类香草素 4 激动剂 GSK1016790A 可改善小鼠脑出血后的神经功能。 | Asao, Y., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 529: 590-595. PMID: 32736678
抑制剂：
GlyR α2.激活剂：
CaMKIIγ, Enzyme, Fibulin-1, Gα 11, Muted, TMEM63B, TRPV4, 和 VR1.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
GSK1016790A, 10 mg | sc-255193 | 10 mg | $260.00 |