Date published: 2025-9-5

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Glucagon Receptor Antagonist I (CAS 438618-32-7)

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备用名:
N-(3-Cyano-6-(1,1-dimethylpropyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothien-2-yl)-2-ethylbutanamide; hGCGR Antagonist
应用:
Glucagon Receptor Antagonist I 是一种强效的选择性细胞渗透性胰高血糖素受体拮抗剂
CAS号码:
438618-32-7
纯度:
>95%
分子量:
346.5
分子式:
C20H30N2OS
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Glucagon Receptor Antagonist I是一种有效的、选择性的、细胞可渗透的噻吩酰胺化合物,它作为胰高血糖素受体的竞争性拮抗剂。它与hGCGR(人胰高血糖素受体)高亲和力结合,并防止其与胰高血糖素的相互作用(IC50 = 181 nM,KDB = 81 nM,在CHO-hGCGR制备的膜中pA2 = 7.1)。同时,它还抑制人类原代肝细胞和小鼠中胰高血糖素诱导的糖原分解(50 mg/kg,ip)。


Glucagon Receptor Antagonist I (CAS 438618-32-7) 参考文献

  1. 一种新型胰高血糖素受体颉颃物能抑制胰高血糖素介导的生物效应。  |  Qureshi, SA., et al. 2004. Diabetes. 53: 3267-73. PMID: 15561959
  2. 犬胰高血糖素受体的克隆和表达及其在体外和体内用于评估胰高血糖素受体拮抗剂。  |  Yang, X., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 555: 8-16. PMID: 17140563
  3. 胰腺α细胞和胰高血糖素分泌的生理学:在葡萄糖稳态和糖尿病中的作用。  |  Quesada, I., et al. 2008. J Endocrinol. 199: 5-19. PMID: 18669612
  4. 抑制 YAP/TAZ 可诱导新陈代谢和信号重排,从而导致 NF2 缺陷肿瘤细胞的靶向脆弱性。  |  White, SM., et al. 2019. Dev Cell. 49: 425-443.e9. PMID: 31063758

订购信息

产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

Glucagon Receptor Antagonist I, 1 mg

sc-203972
1 mg
$169.00

Glucagon Receptor Antagonist I, 5 mg

sc-203972A
5 mg
$455.00