Date published: 2025-9-6

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GGTI-2133 (CAS 1217480-14-2)

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备用名:
N-[[4-(Imidazol-4-yl)methylamino]-2-(1-naphthyl)benzoyl]leucine trifluoroacetate salt
应用:
GGTI-2133 是一种强效的选择性 GGT 酶 I 抑制剂
CAS号码:
1217480-14-2
分子量:
570.56
分子式:
C27H28N4O3•C2HF3O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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GGTI-2133是一种强效、选择性的非硫醇肽模拟物,可抑制香叶基香叶基转移酶I (GGTase I),与法尼基转移酶相比,其选择性高出140倍,IC50为38 nM。它具有细胞通透性,并已显示能特异性抑制该酶的活性,包括RAP1A的香叶基香叶基化,其IC50为10 µM,而对H-Ras的法尼基化没有显著影响。该化合物影响细胞行为,特别是在特定细胞系中抑制细胞生长并减少细胞迁移和侵袭。已经研究了该化合物在各种模型中的影响,包括其对细胞过程和行为的影响。


GGTI-2133 (CAS 1217480-14-2) 参考文献

  1. 甲羟戊酸能敏化小鼠脊髓的痛觉传导。  |  Ohsawa, M., et al. 2008. Pain. 134: 285-292. PMID: 17764839
  2. 抑制香叶基转移酶可抑制小鼠支气管平滑肌的高反应性。  |  Chiba, Y., et al. 2009. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 297: L984-91. PMID: 19717551
  3. GGTI-2133是一种香叶基转移酶抑制剂,它能抑制实验性哮喘小鼠气道中炎症细胞的浸润。  |  Chiba, Y., et al. 2009. Int J Immunopathol Pharmacol. 22: 929-35. PMID: 20074456
  4. R-Ras 与丝胶蛋白 a 相互作用,维持内皮屏障功能。  |  Griffiths, GS., et al. 2011. J Cell Physiol. 226: 2287-96. PMID: 21660952
  5. 香叶基木质素转移酶调节肺泡巨噬细胞中 CXC 趋化因子的形成以及脓毒性肺损伤中中性粒细胞的招募。  |  Hasan, Z., et al. 2013. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 304: L221-9. PMID: 23241528
  6. 辛伐他汀和GGTI-2133(一种香叶基吉兰转移酶抑制剂)可增加红细胞的变形能力,但会减少低O(2)张力诱导的ATP释放。  |  Clapp, KM., et al. 2013. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 304: H660-6. PMID: 23335799
  7. 龙葵酰基转移酶调节链球菌 M1 蛋白诱导的 CXC 趋化因子形成和肺部中性粒细胞募集。  |  Zhang, S., et al. 2013. Shock. 39: 293-8. PMID: 23364431
  8. 通过药理调节香叶基转移酶和法尼基转移酶可减轻体内和体外阿片类药物戒断。  |  Rehni, AK. and Singh, TG. 2013. Neuropharmacology. 71: 19-26. PMID: 23415632
  9. 抑制香叶基转移酶可减轻重症急性胰腺炎的中性粒细胞聚集和组织损伤。  |  Merza, M., et al. 2013. J Leukoc Biol. 94: 493-502. PMID: 23744643
  10. 辛伐他汀通过 Ras 介导的信号传导引起 eNOS 上调,从而诱导中枢性降血压效应。  |  Cheng, WH., et al. 2013. Br J Pharmacol. 170: 847-58. PMID: 23889671
  11. 蛋白质异戊烯化参与小鼠坐骨神经损伤诱发的神经性疼痛  |  Ohsawa, M., et al. 2014. Neurosci Lett. 564: 27-31. PMID: 24486886
  12. 他汀类药物介导的胆固醇合成抑制可诱导人类白血病细胞产生具有细胞保护作用的自噬。  |  Vilimanovich, U., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 765: 415-28. PMID: 26358205
  13. 抑制甲羟戊酸途径可增强匹伐他汀对卵巢癌细胞的活性。  |  Abdullah, MI., et al. 2017. Sci Rep. 7: 8090. PMID: 28808351

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产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

GGTI-2133, 1 mg

sc-221668
1 mg
$215.00

GGTI-2133, 5 mg

sc-221668A
5 mg
$620.00